FLJ13236 抑制因子
常见的 FLJ13236 抑制剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、Novobiocin CAS 303-81-1 和 Rapamycin CAS 53123-88-9。
FLJ13236 的化学抑制剂通过破坏与该蛋白相关的正常伴侣功能发挥作用。格尔德霉素（Geldanamycin）及其衍生物 17-AAG 以及坦奈霉素（tanespimycin）专门针对 Hsp90，引起连锁反应，导致该伴侣蛋白的客户蛋白降解。由于 FLJ13236 是一种依赖于 Hsp90 正常功能的辅助伴侣蛋白，这些化合物通过破坏 FLJ13236 所组成的伴侣蛋白复合物的稳定性来间接抑制 FLJ13236。Radicicol 也以类似的方式发挥作用，它与 Hsp90 的 ATP 结合袋结合，阻止伴侣蛋白协助蛋白质的正常折叠，而这正是 FLJ13236 所支持的基本作用。新生物素也以 Hsp90 为靶点，但其靶点位于 C 端结构域，与其他靶点不同，从而导致 FLJ13236 等辅助伴侣的解离。另一方面，luminespib 和 onalespib 与 Hsp90 的 N 端 ATP 结合域竞争性结合，再次抑制了伴侣循环，从而抑制了 FLJ13236 的活性。
此外，西罗莫司还可以通过下调与 FLJ13236 协同作用的另一种伴侣蛋白 Hsp70 的表达来间接抑制 FLJ13236。通过降低 Hsp70 水平，西罗莫司可有效削弱 FLJ13236 的功能活性。环孢素 A 的主要靶点虽然与伴侣蛋白网络没有直接关系，但它会影响蛋白质折叠和应激反应途径，从而间接抑制 FLJ13236 的功能。Withaferin A 通过诱导客户蛋白降解，影响 Hsp90 的伴侣循环和 FLJ13236 在其中的作用，从而增加了影响 Hsp90 的药物种类。嘌呤支架 Hsp90 抑制剂 PU-H71 也会导致 Hsp90 客户蛋白降解，从而抑制 FLJ13236。最后，多柔比星（zoptarelin doxorubicin）虽然不是一种直接的伴侣抑制剂，但会影响细胞应激途径，可能导致蛋白质复合物稳定性受损，其中包括与 FLJ13236 相关的伴侣系统。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素与 Hsp90 结合，抑制其伴侣活性。由于 FLJ13236 是一种与 Hsp70 结合的辅助伴侣，因此抑制 Hsp90 会破坏 Hsp70 及其辅助伴侣的功能复合体形成，从而导致 FLJ13236 参与的伴侣功能受到抑制。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
与格尔德霉素类似，17-AAG靶向Hsp90，导致客户蛋白和相关辅助蛋白降解。通过间接破坏辅助蛋白复合物，17-AAG将抑制FLJ13236作为辅助蛋白时所发挥的辅助蛋白活性。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，它能与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，从而阻止 Hsp90 及其相关的共伴侣网络（包括 FLJ13236）的正常运作，导致其伴侣功能受到抑制。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | ||
诺沃生物素是另一种 Hsp90 抑制剂，它能与 C 端 ATPase 结构域结合，导致共伴侣的解离。这种作用会破坏 FLJ13236 的伴侣蛋白复合物，从而抑制其功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
西罗莫司是一种mTOR抑制剂，可通过抑制反馈回路降低Hsp70的表达。由于FLJ13236与Hsp70共同发挥辅助作用，因此Hsp70水平的降低会导致FLJ13236活性相应降低。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
环孢素 A 可抑制钙调神经蛋白的蛋白磷酸酶活性。由于钙调蛋白调节多种信号通路，包括与蛋白质折叠和应激反应有关的信号通路，因此抑制钙调蛋白会破坏伴侣蛋白的功能，从而间接抑制 FLJ13236。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Withaferin A 通过诱导 Hsp90 客户蛋白降解来破坏其功能。作为一种辅助伴侣蛋白，FLJ13236 需要 Hsp90 的正常功能才能发挥其作用，因此 Withaferin A 破坏 Hsp90 客户蛋白的稳定性会抑制 FLJ13236 的活性。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥8191.00 ¥15795.00 ¥32718.00 ¥124102.00 | 3 | |
Luminespib 是一种 Hsp90 抑制剂，它能竞争性地与 Hsp90 的 N 端 ATP 结合域结合，从而损害涉及 Hsp70 和辅助伴侣（如 FLJ13236）的伴侣循环，导致其功能受到抑制。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | ¥6262.00 ¥18119.00 | ||
Onalespib 是一种 ATP 竞争性 Hsp90 抑制剂，通过抑制 Hsp90 可以破坏伴侣循环并抑制相关的辅助伴侣活性，包括 FLJ13236 的活性。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1952.00 ¥4716.00 | 43 | |
多柔比星（Zoptarelin Doxorubicin）是一种靶向细胞毒性药物，可影响细胞应激途径，从而影响蛋白质复合物的稳定性，包括 FLJ13236 所参与的复合物。通过破坏细胞内环境的平衡，这种化合物可导致依赖 FLJ13236 的伴侣系统受到抑制。 | ||||||