AT13387 的分子结构, CAS编号: 912999-49-6
AT13387 (CAS 912999-49-6)
备用名:
Onalespib
应用:
AT13387 是一种选择性强效 Hsp90（热休克蛋白 90）抑制剂
CAS号码:
912999-49-6
分子量:
409.52
分子式:
C24H31N3O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
AT13387 是一种选择性强效热休克蛋白 90（Hsp90）抑制剂，在 A375 细胞中的 IC50 为 18 nM。AT13387 结合的 Kd 为 0.7 nM。而安乃近霉素 17-AAG 与同一位点结合的 Kd 为 6.7 nM。AT13387 的平均结合率为 1.03。还研究了 AT13387 对一些孤立激酶的抑制作用，包括 CDK 1、CDK 2、CDK4、FGFR3、PKB-b、JAK2、VEGFR2、PDGFR-b 和 Aurora B。AT13387 是多种不同肿瘤类型细胞系（如 MES-SA 细胞系）增殖和存活的强效抑制剂。在 30 种肿瘤细胞系中，AT13387 能有效抑制细胞增殖（GI50 为 13-260 nM）。AT13387 可抑制非致癌人类前列腺上皮细胞系 PNT2 的增殖（GI50 值为 480 nM）。
AT13387 (CAS 912999-49-6) 参考文献
- 儿科临床前试验项目对 HSP90 抑制剂 AT13387 进行初步试验（第一阶段）。 | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- 热休克蛋白 90 抑制剂 AT13387 在体外和体内对非小细胞肺癌的作用持续时间较长。 | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- HSP90抑制剂AT13387对伊马替尼敏感和耐药的胃肠道间质瘤模型有效。 | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- 新型 Hsp90 抑制剂 AT13387 可诱导 EBV 阳性鼻咽癌细胞衰老并抑制肿瘤形成。 | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- 在黑色素瘤模型中，AT13387抑制HSP90可延缓BRAF抑制剂耐药性的出现，并克服BRAF和MEK双重抑制剂的耐药性。 | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- 新型 HSP90 抑制剂 AT13387 能增强鳞状细胞癌和腺癌细胞的辐射效应。 | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- 与临床相关的 Hsp90 抑制剂 AT13387 的简洁合成。 | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- 热休克蛋白 90 抑制剂 AT13387 可保护肺泡-毛细血管屏障并防止 HCl 诱导的慢性肺损伤和肺纤维化 | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- 达拉非尼, 曲美替尼和AT13387联合治疗BRAF突变实体瘤患者的剂量递增试验。 | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- HSP90抑制剂onalespib（AT13387）联合紫杉醇治疗晚期三阴性乳腺癌患者的Ib期研究。 | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
抑制剂：
AHSA2, BAT1, Caper, Cdc37L1, DnaJB12, DnaJC18, DRG1, FKBP52, FLJ13236, Helicobacter pylori HSP, HSP 56, HSP 90, HSP 90α, HSPB3, HSPBAP1, HSPC016, SSTK-IP, TCP-1 γ, UBL5, 和 XAP2.激活剂：
Cdc37, HSP 78, 和 HSPB11.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | RMB6262.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | RMB18119.00 |