FBL22_Fbxl22 抑制因子
常见的FBL22_Fbxl22抑制剂包括但不限于吉非替尼（Gefitinib，CAS 184475-35-2）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、雷帕霉素（Rapamycin，CAS 53123-88-9、硼替佐米（Bortezomib）CAS 179324-69-7和MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。
FBL22_Fbxl22 抑制剂是一类专门针对 Fbox 蛋白家族成员 FBL22_Fbxl22 蛋白并阻碍其活性的化合物。FBL22_Fbxl22 在泛素-蛋白酶体途径中起着至关重要的作用，该途径负责选择性地降解细胞内的蛋白质。这些抑制剂通过与 FBL22_Fbxl22 结合发挥作用，从而阻碍它与 E3 泛素连接酶复合物的相互作用，这种相互作用对于用泛素标记底物蛋白质至关重要。通过阻止这一标记过程，FBL22_Fbxl22 抑制剂可有效阻止这些底物随后的蛋白酶体降解，从而导致上述蛋白质在细胞内的积累。这种积累往往会对细胞周期进程、信号转导和基因表达等各种细胞过程产生调控影响，因为这些过程往往受到关键调控蛋白及时降解的严格控制。
FBL22_Fbxl22 抑制剂的特异性对其功能至关重要，因为它能确保将脱靶效应降至最低，而这正是开发以泛素介导的蛋白水解为靶点的抑制剂所面临的共同挑战。这些抑制剂的特点是能够在 FBL22_Fbxl22 蛋白的底物结合位点或异构位点与之结合，从而诱导构象变化，使蛋白质失去活性。这种特异性是通过精心设计抑制剂实现的，通常利用 FBL22_Fbxl22 的结构数据来确定该蛋白质特有的潜在结合口袋。这样，抑制剂就能提供一种有针对性的方法来破坏 FBL22_Fbxl22 介导的蛋白质-蛋白质相互作用，从而进一步阐明这些相互作用在调节蛋白质周转中的作用。这些抑制剂的作用凸显了细胞系统内部错综复杂的平衡，其中单个蛋白质功能的破坏会导致更广泛的细胞效应，突出了蛋白稳态网络相互关联的性质。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂，能与表皮生长因子受体的酪氨酸激酶结构域结合，阻止其活化。由于 FBL22_Fbxl22 参与表皮生长因子受体信号通路中蛋白质的泛素化和随后的降解，吉非替尼对表皮生长因子受体的抑制可能会减少这些蛋白质的周转，从而间接降低 FBL22_Fbxl22 的功能活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可阻断 PI3K 依赖性信号通路的磷酸化和激活。FBL22_Fbxl22 与泛素-蛋白酶体系统有关，可能参与了 PI3K 下游关键信号蛋白的降解。因此，用 LY294002 抑制 PI3K 可能会减少 FBL22_Fbxl22 介导的泛素化的底物供应。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，能破坏对细胞生长和增殖至关重要的 mTOR 信号通路。由于 FBL22_Fbxl22 可能与受 mTOR 调控的蛋白质的降解有关，雷帕霉素对 mTOR 的抑制可能会通过稳定 FBL22_Fbxl22 的底物而间接降低其活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可防止泛素化蛋白质的降解。鉴于 FBL22_Fbxl22 是泛素-蛋白酶体系统的一部分，硼替佐米对蛋白酶体的抑制将导致 FBL22_Fbxl22 底物的积累，从而可能降低对其功能的需求。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，与硼替佐米一样，会导致泛素化蛋白的积累。这种积累会降低泛素化蛋白的周转率，从而抑制FBL22_Fbxl22的功能活性。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB431542是一种TGF-β I型受体ALK5的抑制剂，可调节SMAD信号通路。如果FBL22_Fbxl22靶向TGF-β通路中的蛋白质进行降解，那么SB431542对该通路的抑制可能会导致FBL22_Fbxl22的活性降低。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼是一种 MEK 抑制剂，可以干扰 MAPK/ERK 通路。由于 FBL22_Fbxl22 可能参与靶向该通路中的蛋白质进行泛素化，Trametinib 对该通路的抑制可能会通过减少底物的可用性来降低 FBL22_Fbxl22 的功能活性。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | ||
Omipalisib是一种PI3K/mTOR双重抑制剂，不仅可以降低PI3K途径的活性，还可以减少mTOR信号传导。双重抑制可能会对减少FBL22_Fbxl22介导的泛素化底物蛋白产生叠加效应。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
AZD8055 是一种 mTOR 激酶抑制剂，可抑制 mTORC1 和 mTORC2 信号传导。这种全面的 mTOR 抑制可通过稳定通常被泛素-蛋白酶体途径降解的蛋白质，间接影响 FBL22_Fbxl22 的功能。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 是一种 PI3K 抑制剂，可以减少下游 AKT 信号的激活，而这一途径可能与 FBL22_Fbxl22 的功能作用存在交叉。信号的减少可能导致底物可用性的降低 | ||||||