EFP 抑制因子

常见的 EFP 抑制剂包括但不限于 Bortezomib CAS 179324-69-7、Lactacystin CAS 133343-34-7、Ruxolitinib CAS 941678-49-5、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

EFP抑制剂的化学类别包括一系列化合物，这些化合物被认为可以间接影响EFP（E3泛素/ISG15连接酶TRIM25）的活性。EFP是一种在细胞调控中的泛素化和ISG化过程中起关键作用的蛋白质。这些抑制剂并不是通过直接结合或改变EFP来发挥作用，而是通过调节各种细胞机制和途径来影响EFP的调控和激活。例如，像硼替佐米和乳酸菌素这样的蛋白酶体抑制剂，可能会减少EFP的泛素化活性。它们的作用机制涉及改变泛素-蛋白酶体系统的动态，导致自由泛素的积压或耗尽，从而影响EFP的功能能力。

这一类别的其他显著成员，如鲁索替尼和PD98059，分别抑制JAK/STAT和MAPK/ERK等主要信号通路中的激酶。通过调节这些通路，这些抑制剂可能会间接影响EFP的活性，可能是通过改变参与EFP调控网络的蛋白质的磷酸化状态。

此外，PI3K抑制剂如LY294002和Wortmannin代表了这一类别的另一个方面，它们靶向细胞生存和代谢途径，可能间接影响EFP的活性。这些化合物可能会改变调控EFP泛素化或ISG化功能的细胞环境。像雷帕霉素和氯喹这样的化合物，通过调节自噬，也在这一类别中起着重要作用。鉴于自噬和泛素化途径之间的相互作用，这些化合物可能会由于改变细胞降解过程而导致EFP活性的变化。像17-AAG（塔内斯匹霉素）这样的抑制剂，靶向HSP90，影响蛋白质折叠和降解过程，可能通过影响EFP的折叠、稳定性或蛋白质-蛋白质相互作用，间接导致EFP活性的下调。此外，萝卜硫素激活NRF2通路，参与氧化应激反应，可能会改变调控EFP活性的细胞环境和应激反应机制。