CELSR1 抑制因子

常见的 CelsR1 抑制剂包括但不限于 Wnt-C59 CAS 1243243-89-1、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3 和 KY02111。

CELSR1抑制剂属于一类化合物，可调节CELSR1蛋白的活性，而CELSR1蛋白是钙粘蛋白EGF LAG七通G型受体（CELSR）家族的一员。CELSR1是平面细胞极性（PCP）通路的重要组成部分，该信号传导机制可控制细胞在组织平面内协调定向。该受体的特点是具有一个长细胞外结构域，其中包含钙粘蛋白重复序列、EGF样重复序列和层粘连蛋白G样结构域，这些结构域可与其他细胞表面蛋白和细胞外基质相互作用。由CELSR1介导的PCP通路在调节各种细胞过程（包括发育过程中细胞的定向和排列以及组织结构的建立）中起着至关重要的作用。针对CELSR1的抑制剂会破坏该受体在该通路中传递信号的能力，从而导致细胞极性和组织结构改变。这些化合物可以作为研究PCP分子基础以及CELSR1在细胞排列和组织发育中作用的宝贵工具。从化学角度来说，CELSR1抑制剂可能表现出结构多样性，但它们通常具有某些共同特征，能够与受体的跨膜或细胞外结构域相互作用。这些抑制剂可能通过阻断受体的配体结合能力来发挥作用，从而阻止其发生信号传导所需的构象变化。另外，一些抑制剂可能会干扰与CELSR1相关的下游信号传导成分，从而中断维持细胞极性所需的信号级联。对CELSR1的抑制对细胞骨架重组和肌动蛋白动力学调节等细胞过程有深远影响，而这两者都是PCP途径不可或缺的。研究这些抑制剂的研究人员利用它们来剖析CELSR1的功能域，并更好地了解在发育和维持组织完整性过程中细胞定向是如何精确调节的。通过破坏特定的信号传导相互作用，这些抑制剂可以让我们深入了解细胞如何在空间上进行交流，以及这些过程中的偏差如何导致组织模式失当。