CDCrel-1 抑制因子

常见的CDCrel-1抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、靛玉红-3'-单肟（Indirubin-3'-monoxime）CAS 160807-49-8和黄嘌呤醇（Flavopiridol）CAS 146426-40-6。

CDCrel-1 的化学抑制剂针对细胞信号传导和蛋白质功能的各个方面，而这些方面对于 CDCrel-1 在突触囊泡转运和神经递质释放中的作用至关重要。Alsterpaullone 是一种已知的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）抑制剂，它可以破坏细胞周期的进展，而细胞周期的进展与 CDCrel-1 的囊泡转运和对接过程密切相关。同样，选择性 CDK 抑制剂 Roscovitine 和 Olomoucine 也能抑制 CDCrel-1 在突触囊泡循环中正常运作所必需的磷酸化事件。这表明，这些抑制剂可以通过阻滞磷酸化依赖步骤，削弱 CDCrel-1 在神经递质的准备和释放过程中的作用。

此外，Indirubin-3'-monoxime 和 Flavopiridol 等化合物可分别抑制关键的磷酸化途径，减少 CDCrel-1 在突触小泡融合过程中发挥作用所需的磷酸化。通过抑制 CDK，它们会损害导致神经递质释放的复杂级联事件，而 CDCrel-1 在其中扮演着重要角色。SNS-032、Dinaciclib和AZD5438通过靶向CDKs进一步促进了这种抑制作用，表明磷酸化状态的降低会影响CDCrel-1介导的囊泡对接和释放机制。TG003 对 CLK1 的抑制也表明它干扰了 SR 蛋白的磷酸化，这可能会破坏涉及 CDCrel-1 的下游过程。Kenpaullone 对 CDK 和 GSK-3beta 具有双重抑制作用，可能会影响 CDCrel-1 参与突触囊泡通路所需的磷酸化。与其他 CDK 抑制剂类似，普伐他汀 A 也会破坏 CDCrel-1 在囊泡运输和神经递质释放过程中发挥作用所必需的磷酸化。最后，CDK1/2 抑制剂 III 可以通过抑制 CDK1 和 CDK2 来降低 CDCrel-1 在囊泡对接和神经递质释放中的作用，这凸显了激酶活性与 CDCrel-1 功能之间错综复杂的关系。