casein kinase Iγ2 抑制因子

常见的酪蛋白激酶Iγ2抑制剂包括但不限于IC261（CAS 186611-52-9）、CKI-7二盐酸盐（CAS 1177141-67-1）、PF 670462（CAS 950912-80-8）、酪蛋白激酶I抑制剂D4476（CAS 301836-43-1）和PF 480056（CAS 16590-41-3）。CAS 950912-80-8，酪蛋白激酶I抑制剂，D4476；CAS 301836-43-1和PF 4800567；CAS 1188296-52-7。

酪蛋白激酶 I gamma 2（CKIγ2）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶酪蛋白激酶 I（CKI）家族的成员，是各种细胞过程（包括细胞周期进展、昼夜节律和细胞内信号通路）的关键调节因子。CKIγ2在调节Wnt/β-catenin信号通路中发挥着关键作用，而Wnt/β-catenin信号通路是参与胚胎发育、组织稳态和肿瘤发生的基本通路。在这一通路中，CKIγ2 使β-catenin（一种关键的转录辅激活因子）磷酸化，使其泛素化，然后由蛋白酶体降解。这种对β-catenin稳定性的调控对于控制Wnt靶基因的转录活性至关重要，从而影响细胞的增殖、分化和迁移。

抑制 CKIγ2 的方法有多种，旨在阻断其酶活性或干扰其在细胞信号网络中的相互作用。一种常见的方法是使用小分子抑制剂，专门针对 CKIγ2 的 ATP 结合袋，从而阻止其磷酸化底物蛋白，包括 β-catenin。此外，抑制激活 CKIγ2 的上游信号通路，如 Wnt 信号通路本身，可有效阻断 CKIγ2 的活性和下游信号级联。此外，磷酸化或乙酰化等翻译后修饰可以调节 CKIγ2 的活性和底物特异性，从而为药理干预提供更多机会。