CAGE-1激活剂

常见的笼-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

CAGE-1 的化学激活剂可通过改变磷酸化状态和第二信使浓度，通过各种生化途径影响蛋白质的活性。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKA 可使笼状细胞 1 磷酸化，从而增强其酶活性。同样，8-溴-cAMP（一种稳定的 cAMP 类似物）也能直接激活 PKA，使笼状细胞 1 蛋白磷酸化，从而达到同样的目的。已知能激活蛋白激酶 C（PKC）的 PMA 会引发磷酸化级联反应，导致 CAGE-1 激活。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，导致钙依赖性激酶活化，从而使 CAGE-1 磷酸化并活化。Thapsigargin 还可通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）泵来提高细胞内钙水平，这同样会导致激酶介导的 CAGE-1 磷酸化和活化。

Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，后者对细胞应激信号的反应可导致 CAGE-1 的磷酸化和活化。Zaprinast和Spermine NONOate都能提高细胞中的cGMP水平，从而激活cGMP依赖性蛋白激酶，使CAGE-1磷酸化和活化。冈田酸和萼氨醇 A 可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，使 CAGE-1 保持磷酸化状态，从而保持活性。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种典型的 PKC 抑制剂，但在特定条件下会导致 PKC 的反常活化，从而使 CAGE-1 磷酸化并活化。H-89 主要是一种 PKA 抑制剂，由于它的杂交性，它可以影响其他激酶，从而导致笼状细胞色素-1 通过其他途径磷酸化和活化。这些化学物质针对细胞信号网络中的不同节点，通过与笼状细胞色素-1 蛋白的调控机制直接或间接相互作用，确保笼状细胞色素-1 的功能性激活。