ATR 抑制因子
常见的ATR抑制剂包括但不限于BEZ235 CAS 915019-65-7、ATM/ATR激酶抑制剂CAS 905973-89-9、VE 821 CAS 12324 10-49-9，Ceralasertib CAS 1352226-88-0和ETP-46464 CAS 1345675-02-6。
ATR（ATR丝氨酸/苏氨酸激酶）是一种关键酶，参与细胞对DNA损伤的反应，特别是在复制压力下。它属于磷脂酰肌醇3激酶相关激酶（PIKK）家族，在DNA损伤反应（DDR）通路中起着核心作用。当DNA复制因DNA损伤、错配或二级结构等障碍而停滞时，ATR就会被激活。一旦激活，ATR就会磷酸化大量下游底物，包括检查点激酶CHK1。这一系列事件导致细胞周期停止，使细胞有时间修复损伤或经历程序性细胞死亡。ATR的精确调节对于维持基因组完整性至关重要，其活性失调会导致基因组不稳定和大量细胞异常。
ATR抑制剂是一类精心设计的化合物，用于靶向和调节ATR激酶的活性。这些抑制剂通过与ATR激酶结构域结合，阻止其激活和随后对目标底物的磷酸化。一些ATR抑制剂可能通过与ATP竞争结合到激酶结构域，从而阻止磷酸基团转移到底物蛋白上。其他抑制剂可能会诱导ATR的结构变化，使其失去活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2335.00 | 8 | |
BEZ235 可选择性地抑制参与细胞信号传导途径的特定激酶的活性，从而发挥 ATR 的作用。其独特的结构可与这些激酶的 ATP 结合位点发生精确的相互作用，从而改变磷酸化模式。该化合物具有独特的反应动力学特性，初始结合阶段速度快，随后参与时间长，能有效调节下游信号级联并影响细胞反应。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
VE-821 是一种选择性 ATR 激酶抑制剂，可抑制 ATR 介导的磷酸化，从而影响 DNA 损伤修复过程。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1173.00 | 8 | |
CGK733抑制ATM和ATR激酶，影响细胞对DNA损伤的反应。 | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | ¥6465.00 | ||
AZD6738 是 ATR 激酶活性的强效抑制剂，可阻碍 ATR 依赖性信号传导并破坏 DNA 损伤修复。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | ¥6205.00 | ||
ETP-46464 是一种强效的选择性 ATR 抑制剂，可破坏 ATR 介导的 DNA 损伤反应途径。 | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | ¥2877.00 ¥3813.00 | ||
MK-8776 可选择性地抑制 ATR 的下游靶点 CHK1，并间接影响 ATR 的活性。 | ||||||
Diminazene Aceturate | 908-54-3 | sc-205651 sc-205651A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥4174.00 | 11 | |
BERENIL 虽然主要是一种杀锥虫剂，但也能抑制 ATR 激酶的活性。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
KU-55933 主要是一种 ATM 抑制剂，但会间接影响 ATR 在 DNA 损伤反应途径中的功能。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | ¥2742.00 ¥11451.00 | 1 | |
与 KU-55933 一样，KU-60019 也抑制 ATM，可间接影响 ATR 在 DNA 损伤修复过程中的作用。 | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | ¥1726.00 | 1 | |
NU6027 是 CDK2 和 ATR 的强效抑制剂，可影响细胞周期和 DNA 修复过程。 | ||||||