AHSA2 抑制因子
常见的 AHSA2 抑制剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、17-DMAG CAS 467214-20-6 和 Novobiocin CAS 303-81-1。
AHSA2抑制剂是一类以ATP酶Hsp90激活蛋白2（AHSA2）为目标的化合物，后者是参与Hsp90伴侣机制的辅助伴侣。AHSA2在调节Hsp90活性方面发挥着关键作用，Hsp90是一种热休克蛋白，可协助多种客户蛋白的折叠、稳定和构象成熟。通过调节Hsp90的ATP酶活性，AHSA2影响伴侣循环，从而影响客户蛋白的结构和功能完整性。AHSA2与Hsp90的中间结构域结合，提高其ATP水解速率，并促进有利于伴侣循环进展的构象状态。针对AHSA2的抑制剂会干扰这一过程，破坏Hsp90的活性与其与客户蛋白相互作用的微妙平衡。从化学角度来说，AHSA2抑制剂通常是设计成能与AHSA2与Hsp90相互作用的区域特异性结合的小分子，从而阻断ATP酶活性的促进。这些抑制剂可能会破坏蛋白质之间的相互作用，或改变AHSA2与Hsp90的结合亲和力。它们的分子结构经过优化，以确保与AHSA2蛋白的选择性结合、稳定性和亲和力。研究人员利用X射线晶体学和核磁共振光谱学等结构研究方法，阐明了这些抑制剂的精确结合模式。在此基础上，研究人员对AHSA2抑制剂进行了合理设计，使其能够有效抑制其在伴侣循环中的功能。对AHSA2抑制剂的研究还侧重于了解其对蛋白质稳态和折叠机制的更广泛影响，因为干扰伴侣系统可能会对蛋白质组动力学和细胞应激反应产生下游影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素能与 Hsp90 结合并抑制其伴侣活性，而 Hsp90 对包括 AHSA2 在内的许多蛋白质的正常折叠和功能至关重要。抑制 Hsp90 可导致 AHSA2 的不稳定和降解。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
17-AAG 是格尔德霉素（Geldanamycin）的衍生物，也能与 Hsp90 结合，抑制其功能。由于 AHSA2 需要 Hsp90 才能保持稳定，因此 17-AAG 的作用会导致 AHSA2 的功能受到抑制。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
Radicicol与Hsp90的ATP结合位点竞争性结合，从而抑制其活性。由于AHSA2是Hsp90的客体蛋白，Radicicol对Hsp90的抑制作用会导致AHSA2活性降低。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | ¥2268.00 | 8 | |
Alvespimycin 是另一种 Hsp90 抑制剂，它与 Hsp90 的 N 终止子结构域结合，阻止 Hsp90 与 AHSA2 等客户蛋白结合。这就抑制了 AHSA2 的功能。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | ||
诺沃比星是一种抗生素，它还能抑制Hsp90的C端ATP酶活性。由于AHSA2依赖Hsp90提供构象支持，因此诺沃比星抑制Hsp90会降低AHSA2的活性。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | ¥3024.00 ¥11508.00 | ||
Ganetespib是一种强效的Hsp90抑制剂，它能破坏伴侣循环，导致包括AHSA2在内的客户蛋白降解，从而抑制其功能。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | ¥6262.00 ¥18119.00 | ||
Onalespib 是一种 Hsp90 抑制剂，能与 Hsp90 的 ATP 结合域结合，抑制其伴侣功能，对 AHSA2 的稳定性和活性产生负面影响。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥7333.00 | ||
BIIB021 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，它能与 Hsp90 的 ATP 结合域结合，导致其客户蛋白（如 AHSA2）降解，从而抑制 AHSA2 的活性。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥8191.00 ¥15795.00 ¥32718.00 ¥124102.00 | 3 | |
Luminespib 是一种异噁唑类 Hsp90 抑制剂，它能破坏 Hsp90 的伴侣功能，导致 AHSA2 等客户蛋白降解，从而降低其功能。 | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
泽兰酮已被证明能够破坏Hsp90与其辅助蛋白的蛋白质相互作用，而后者是AHSA2等客户蛋白成熟所必需的，从而抑制AHSA2的活性。 | ||||||