Date published: 2025-9-6

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17-DMAG (CAS 467214-20-6)

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备用名:
17-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin
应用:
17-DMAG是一种合成格尔德霉素衍生物,是Hsp90的抑制剂
CAS号码:
467214-20-6
纯度:
≥98%
分子量:
616.75
分子式:
C32H48N4O8
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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17-DMAG 的化学文摘社编号为 467214-20-6,是天然产品格尔德霉素的合成衍生物,属于安塞霉素类抗生素。该化合物的主要功能是作为热休克蛋白 90(Hsp90)的抑制剂,而热休克蛋白 90 是一种重要的分子伴侣,参与了包括许多信号激酶和转录因子在内的众多客户蛋白的正常折叠和功能。通过与 Hsp90 的 ATP 结合袋结合,17-DMAG 能破坏这些客户蛋白的稳定性并促进其降解,而这些蛋白通常对细胞的平衡和存活至关重要。这种机制对研究 Hsp90 及其客户蛋白在信号转导、蛋白质贩运和应激反应等各种细胞过程中的作用特别有用。研究人员利用 17-DMAG 来诱导 Hsp90 客户蛋白的耗竭,从而剖析依赖于这些蛋白的通路,并研究其下调的影响。此外,使用 17-DMAG 还可以研究细胞对蛋白毒性压力的反应以及蛋白质平衡的基本机制。这种化学物质是分子生物学的有力工具,可用于探索复杂的蛋白质相互作用网络和维持蛋白质平衡所涉及的细胞机制,从而加深我们对细胞调控和适应机制的了解。


17-DMAG (CAS 467214-20-6) 参考文献

  1. 17-DMAG 与人类 Hsp90 复合物的晶体结构和分子模型。  |  Jez, JM., et al. 2003. Chem Biol. 10: 361-8. PMID: 12725864
  2. 17-(二甲基氨基乙基氨基)-17-去甲氧基格尔德霉素的抗血管生成特性:一种口服生物型热休克蛋白 90 调节剂。  |  Kaur, G., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 4813-21. PMID: 15269157
  3. 17-烯丙基氨基-17-去甲氧基格尔德霉素和17-NN-二甲基乙二胺-格尔德霉素对多种妇科癌细胞类型具有细胞毒性活性。  |  Gossett, DR., et al. 2005. Gynecol Oncol. 96: 381-8. PMID: 15661225
  4. 水溶性格尔德霉素衍生物 17-DMAG(17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride)的体内抗肿瘤疗效。  |  Hollingshead, M., et al. 2005. Cancer Chemother Pharmacol. 56: 115-25. PMID: 15791458
  5. 17-DMAG 在体外诱导 Hsp70 并保护听毛细胞免受卡那霉素耳毒性的伤害。  |  Liu, Y., et al. 2015. Neurosci Lett. 588: 72-7. PMID: 25556684
  6. HSP90抑制剂17-DMAG通过诱导HSP70改善内毒素血症大鼠的多器官功能障碍综合征  |  Wang, YL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155583. PMID: 27224288
  7. 17-DMAG 通过 Akt/Nrf2/HO-1 通路保护 HT22 细胞免受缺氧/再氧合诱导的细胞损伤。  |  Jia, Z., et al. 2017. DNA Cell Biol. 36: 95-102. PMID: 27982695
  8. HSP90 抑制剂 17-DMAG 主要通过改变氧化-抗氧化平衡对胃癌细胞发挥抗癌作用。  |  Kim, JG., et al. 2017. Oncotarget. 8: 56473-56489. PMID: 28915605
  9. 17-DMAG 对弥漫大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡的影响  |  Li, JJ., et al. 2017. Exp Ther Med. 14: 3727-3731. PMID: 29042970
  10. 17-DMAG 可抑制几种巴贝西亚原虫和马尾丝虫在体外培养物上的繁殖,并可抑制小鼠体内的微小巴贝西亚原虫。  |  Guswanto, A., et al. 2018. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 8: 104-111. PMID: 29499568
  11. 负载 17-DMAG 的纳米纤维支架通过靶向 HSP90 基因表达有效抑制肺癌细胞的生长。  |  Mellatyar, H., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 105: 1026-1032. PMID: 30021337
  12. Hsp90抑制剂17-DMAG可改善卵巢切除术诱发的大鼠肥胖症。  |  Tsai, YC., et al. 2019. Life Sci. 232: 116672. PMID: 31336120
  13. 17-DMAG 对肺泡横纹肌肉瘤中的 Hsp90 和组蛋白赖氨酸去甲基化酶具有双重抑制作用。  |  Singh, S., et al. 2021. iScience. 24: 101996. PMID: 33490904

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17-DMAG, 1 mg

sc-202005
1 mg
RMB2268.00