Abp β 抑制因子

常见的Abp β抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Y-276 32，游离碱；CAS 146986-50-7，ML-7 盐酸盐；CAS 110448-33-4，以及 (S)-(-)-Blebbistatin；CAS 856925-71-8。

Abp β的化学抑制剂可通过各种分子机制破坏其活性，每种抑制剂都针对其信号传导途径和功能相互作用的不同方面。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，直接针对激酶的 ATP 结合位点，阻止激活 Abp β 所必需的磷酸化。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 也以蛋白激酶 C（PKC）为靶标，PKC 位于 Abp β 的上游，可减少磷酸化，进而激活 Abp β。另一种方法是，Y-27632 可抑制 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK），ROCK 对肌动蛋白细胞骨架的重新排列至关重要，而 Abp β 也参与了这一过程。通过破坏 ROCK 的活性，Y-27632 间接影响了 Abp β 调节细胞骨架的能力。

在细胞内信号传导的更远处，ML-7 和 Blebbistatin 以肌球蛋白 II 为靶标，尽管是在其活化周期的不同阶段。ML-7 可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，MLCK 可使肌球蛋白 II 磷酸化，这一过程受 Abp β 的调控。另一方面，Blebbistatin 可抑制肌球蛋白 II 的 ATPase 活性，ATPase 对肌肉收缩和细胞运动至关重要，而这些功能涉及 Abp β 的调控作用。Gö 6976 通过抑制 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）（Abp β 的上游调控因子）来破坏 Abp β 的功能。 PD 169316 和 SB 203580 都以 p38 MAP 激酶（导致 Abp β 激活的磷酸化级联中的重要角色）为靶标，从而降低其活性。最后，LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K，从而减少 PIP3 的产生，进而减少 AKT 信号传导，而 AKT 信号传导是全面激活 Abp β 的必要条件。