1700021F02Rik 抑制因子

常见的 1700021F02Rik 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Everolimus CAS 159351-69-6 和 PP242 CAS 1092351-67-1。

1700021F02Rik 的化学抑制剂以各种信号通路为靶点，实现对该蛋白的功能性抑制。据了解，Wortmannin 和 LY294002 可直接抑制磷酸肌醇 3-激酶（PI3K），而 PI3K 是 1700021F02Rik 所处信号级联的上游调节因子。通过与 PI3K 酶不可逆地结合，Wortmannin 可阻止包括 Akt 在内的下游靶标的磷酸化，而 Akt 对 1700021F02Rik 的激活至关重要。同样，LY294002 与 ATP 竞争结合 PI3K 的 p110 亚基，有效地阻断了 1700021F02Rik 功能所需的激酶活性和随后的信号传导。雷帕霉素及其衍生物依维莫司与 FKBP12 形成复合物，并与 mTOR 复合物 1（mTORC1）结合，mTORC1 是涉及 1700021F02Rik 的通路中的一个关键下游元素。这些复合物对 mTORC1 的抑制会导致 1700021F02Rik 正常运作所必需的信号转导过程中断。

其他抑制剂，如 PP242、Torin 1 和 KU-0063794，都是 ATP 竞争性抑制剂，以 mTORC1 和 mTORC2 为靶点，它们在 1700021F02Rik 的通路中发挥着关键作用。通过抑制这两个 mTOR 复合物，这些化学物质可确保全面阻断 mTOR 信号传导，而这正是 1700021F02Rik 发挥功能性活性所必需的。WZ4003 虽然是 NUAK 家族的选择性抑制剂，但它通过抑制 ULK1 激酶的活性间接影响了 1700021F02Rik，而 ULK1 激酶与自噬和相关信号通路有关。PF-04691502 和 BGT226 是 PI3K/mTOR 双重抑制剂，可同时干扰激活 1700021F02Rik 所需的两种激酶的信号。最后，PI-103 和 AZD8055 也对 PI3K 和 mTOR 起作用，但 PI-103 对各种 PI3K 同工酶具有更广泛的靶标谱，而 AZD8055 则是一种同时关闭 mTORC1 和 mTORC2 的强效抑制剂，确保对 1700021F02Rik 功能至关重要的信号通路得到有效抑制。通过这些机制，这些化学抑制剂可以通过调节蛋白的信号环境来改变 1700021F02Rik 的功能活性。