GPR135 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR135 incluem, mas não se limitam a LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e GW 5074 CAS 220904-83-6.
Os inibidores da GPR135 operam através de mecanismos celulares complexos para atenuar a atividade da proteína nas suas vias específicas. Esses inibidores são diversos, mas partilham o resultado comum de interromper as cascatas de sinalização das quais a GPR135 faz parte ou é influenciada. Por exemplo, a inibição selectiva de cinases que estão ascendentes nas vias de sinalização associadas ao GPR135, como a cinases MAPK/ERK e c-Raf, leva a uma redução subsequente da atividade do GPR135. Isto é conseguido através da prevenção das etapas necessárias de fosforilação e ativação que normalmente se propagam através da via de sinalização para o GPR135. Da mesma forma, os inibidores que têm como alvo a sinalização RhoA/ROCK, da qual a função do GPR135 depende, podem levar a uma diminuição da sua atividade ao impedir os rearranjos do citoesqueleto necessários para a sua sinalização adequada.
Outros inibidores actuam em diferentes aspectos da sinalização celular que são cruciais para a função do GPR135. Os compostos que inibem a proteína quinase C ou a fosfolipase C perturbam a geração e a função dos segundos mensageiros, que são fundamentais para a transdução de sinal mediada pelo GPR135. Ao bloquear estas moléculas de sinalização, a atividade da proteína é indiretamente diminuída. Além disso, os inibidores que impedem vias como a sinalização BMP através dos receptores ALK ou a sinalização PI3K/Akt também contribuem para uma diminuição da atividade da GPR135, uma vez que estas vias podem modular a função da GPR135 em determinadas condições celulares. Além disso, os inibidores da mTOR e os inibidores da quinase do EGFR desempenham um papel na redução da atividade da GPR135, impedindo as vias que podem suprarregular ou potenciar a sinalização da GPR135, conduzindo assim a uma diminuição da saída de sinalização da proteína.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥1004.00 ¥2516.00 | 1 | |
Um antagonista seletivo dos receptores metabotrópicos de glutamato do grupo II. Inibe o GPR135 atenuando a cascata de sinalização a jusante iniciada pelo glutamato, que, de outro modo, poderia desencadear a atividade do GPR135 através de sistemas de mensageiros secundários. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Inibidor seletivo da quinase MAPK/ERK. Inibe indiretamente o GPR135 ao bloquear a fosforilação e a ativação da via ERK, que está implicada nas respostas celulares mediadas pelo GPR135. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Um composto de piridinil imidazol que inibe a p38 MAP Kinase. Esta inibição interrompe os processos celulares modulados pela p38 MAPK que poderiam ativar o GPR135, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Um inibidor seletivo da proteína cinase associada a Rho e contendo bobina enrolada (ROCK). A atividade do GPR135 é modulada através da sinalização RhoA/ROCK, e a inibição desta cinase conduz a uma diminuição da atividade do GPR135. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
Um inibidor da cinase c-Raf, que faz parte da via de sinalização Ras-Raf-MEK-ERK. Ao inibir a c-Raf, o GW 5074 reduz indiretamente a sinalização da GPR135, uma vez que a ativação desta via pode levar à ativação da GPR135. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥3012.00 | 13 | |
Um inibidor da cadeia leve de miosina quinase (MLCK). Uma vez que a MLCK está envolvida em rearranjos do citoesqueleto que podem influenciar a sinalização do GPR135, a sua inibição pelo ML-7 diminui a atividade do GPR135. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). A PKC está implicada na regulação do GPR135, e a inibição pelo Go 6983 reduz a atividade funcional do GPR135 ao atenuar a transdução de sinal mediada pela PKC. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | 69 | |
Um inibidor seletivo da sinalização BMP via ALK2/3/6. Ao inibir esta via, este composto reduz indiretamente a atividade funcional do GPR135, que pode ser ativado a jusante dos processos celulares mediados por BMP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A inibição da PI3K pelo LY294002 leva a uma redução da sinalização da Akt, uma via que pode modular a atividade do GPR135, inibindo assim indiretamente o GPR135. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Um inibidor do mTOR que afecta indiretamente a atividade do GPR135 através da inibição da via do mTOR, que desempenha um papel nos processos celulares que podem regular positivamente a sinalização do GPR135. | ||||||