SFT2D2阻害剤

一般的な SFT2D2 阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wort マンニン CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6。

SFT2D2の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを通じてタンパク質の機能に影響を与えることができる。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤として機能し、SFT2D2をリン酸化するキナーゼの活性を阻害することで、SFT2D2の阻害に直結する。同様に、PP2はチロシンキナーゼのSrcファミリーを標的とし、SFT2D2の機能に不可欠なリン酸化を停止させる可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、SFT2D2の活性に重要なリン酸化依存的制御機構が阻害される。PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、SFT2D2の制御に関与する可能性のあるリン酸化イノシチドシグナル伝達経路を破壊することができる。PI3K活性を抑制することにより、これらの阻害剤は、SFT2D2の活性を調節するはずの下流のシグナル伝達を抑制し、タンパク質の機能的阻害をもたらす可能性がある。

PI3Kに加えて、SFT2D2はMEK/ERK経路の阻害によっても阻害される。U0126、PD98059、SL327は、MEK1/2の選択的阻害剤であり、MEKを阻害することにより、SFT2D2の適切な機能に必要な上流シグナル伝達を阻害することができる。MEKを阻害すると、SFT2D2の制御に関与すると考えられるキナーゼであるERKのその後の活性化が阻害されるため、SFT2D2の機能阻害につながる。mTOR阻害剤ラパマイシンは、SFT2D2の機能経路と交差する可能性のある細胞代謝および増殖シグナルの重要な制御因子であるmTOR経路を阻害することにより、SFT2D2を阻害することができる。さらに、GF109203XはSFT2D2を制御する経路に関与していると思われるプロテインキナーゼCを阻害し、ZM336372はRafキナーゼを標的として、SFT2D2の活性に影響を及ぼす潜在的な制御キナーゼシグナル伝達をさらに阻害する。最後に、SP600125は、SFT2D2を制御する可能性のあるJNK経路を阻害するため、SFT2D2がその活性に依存している可能性のある必要なリン酸化事象を阻害することにより、機能阻害をもたらす。