SCGF阻害剤

一般的なSCGF阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SCGFの化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて阻害効果を発揮することができる。PD98059は、MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKを直接阻害し、ERK1/2の活性化を抑制する。ERK1/2の不活性化は、SCGFがその活性に利用する可能性のある下流のシグナル伝達事象を妨げる可能性があるため、これは重要である。同様に、U0126とSL327もMEK阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻止する能力を持つため、この経路を介して媒介されるSCGF依存的なプロセスを阻害する可能性がある。SB203580は、MAPK経路のもう一つの重要な分子であるp38 MAPKを標的としており、SCGF活性化後の事象のカスケードを混乱させる可能性がある。SP600125は、JNKを阻害することにより、SCGFに関連した細胞内シグナル伝達に関与している可能性のあるキナーゼを標的とし、SCGFの細胞機能の阻害につながる。

さらに、LY294002とWortmanninは、細胞の生存と増殖の重要な調節因子であるAKT/mTORシグナル伝達経路で役割を果たすPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することで、これらの化学物質はAKTの活性化を抑えることができ、それによってSCGFがこの経路を通じて効果を発揮する能力を低下させる可能性がある。ラパマイシンは、同じ経路の中心的な構成要素であるmTORを直接阻害し、mTORシグナル伝達に依存している可能性のあるSCGFの活性をさらに妨げる。幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、SCGFが関与するシグナル伝達経路に不可欠なSrcファミリーキナーゼとc-KITを阻害することができる。もう一つのSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2も同様に、SCGFがその作用に必要とする可能性のあるキナーゼを抑制することができる。レスタウルチニブは、様々なシグナル伝達経路で極めて重要なJAK2を阻害し、その阻害はSCGFの機能的活性を妨げる可能性がある。最後に、BMS-345541はIKKを選択的に阻害し、SCGFシグナル伝達の下流にある遺伝子の発現に不可欠な転写因子であるNF-κBの活性化に影響を与え、それによってこれらの経路におけるSCGFの役割を効果的に阻害する。