MRTF-A阻害剤

一般的なMRTF-A阻害剤には、CCG-1423 CAS 285986-88-1、CCG 203971 CAS 1443437-74-8、Cy トキサロマイシンD CAS 22144-77-0、ラトルシリンA、ラトルシリンマグニフィカ CAS 76343-93-6、シンバスタチン CAS 79902-63-9。

MRTF-A（Myocardin-related transcription factor A）は、MALまたはMKL1としても知られており、myocardinファミリーの転写共役因子の一員です。MRTF-Aは、細胞内のアクチンダイナミクスの変化に応じた遺伝子発現の調節において重要な役割を果たします。非活性状態では、MRTF-Aは単量体アクチン（G-アクチン）に結合することで細胞質に隔離されています。アクチン重合を引き起こす特定の細胞刺激を受けると、MRTF-AはG-アクチンから解放され、核内に移行します。核内に移行したMRTF-Aは、セラムレスポンスファクター（SRF）と協力して、多くの遺伝子の転写を調節します。これらの遺伝子の多くは、細胞骨格の組織化、細胞運動、および分化に関与しています。細胞骨格から核へのシグナル伝達において中心的な役割を果たすため、MRTF-Aの活性の調節はさまざまな細胞プロセスや機能にとって重要です。

MRTF-A阻害剤は、MRTF-Aの活性や機能を標的として調節するために設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は、いくつかのメカニズムによって機能します。あるものは、細胞質内でMRTF-AとG-アクチンの相互作用を安定化させることで、MRTF-Aの核内移行を防ぐかもしれません。別のものは、核内でのMRTF-AとSRFの相互作用を直接妨げ、両者の転写活性を阻害するかもしれません。また、他のものは、MRTF-Aの翻訳後修飾に影響を与え、その安定性、局在、またはパートナータンパク質との相互作用に影響を与えるかもしれません。