MRTF-A 抑制因子

常见的MRTF-A抑制剂包括但不限于CCG-1423 CAS 285986-88-1、CCG 203971 CAS 1443437-74-8、Cy tochalasin D CAS 22144-77-0、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6和Simvastatin CAS 79902-63-9。

MRTF-A（心肌相关转录因子A），也被称为MAL或MKL1，是心肌家族转录共激活因子的一员。MRTF-A在细胞内肌动蛋白动态变化的响应中，起着调控基因表达的关键作用。在其非活性状态下，MRTF-A通过与单体肌动蛋白（G-肌动蛋白）结合而被滞留在细胞质中。当特定的细胞刺激导致肌动蛋白聚合时，MRTF-A从G-肌动蛋白中释放出来并转移到细胞核中。一旦进入细胞核，MRTF-A与血清反应因子（SRF）合作，调控大量基因的转录，这些基因中许多涉及细胞骨架组织、细胞运动和分化。鉴于其在将信号从细胞骨架传递到细胞核中的核心作用，MRTF-A活性的调控对于各种细胞过程和功能至关重要。

MRTF-A抑制剂是一类旨在靶向和调节MRTF-A活性或功能的化学化合物。这些抑制剂可以通过多种机制发挥作用。有些可能通过稳定MRTF-A与细胞质中G-肌动蛋白的相互作用，阻止其核转移。另一些可能直接干扰MRTF-A/SRF在细胞核中的相互作用，阻碍它们的联合转录活性。还有一些可能影响MRTF-A的翻译后修饰，从而影响其稳定性、定位或与合作蛋白的相互作用。