MRTF-A激活剂

常见的 MRTF-A 激活剂包括但不限于 CK 666 CAS 442633-00-3 和 CK-869 CAS 388592-44-7。

肌钙蛋白相关转录因子 A（MRTF-A）是基因表达的重要调节因子，参与细胞迁移、细胞骨架动力学和组织发育等多种细胞过程。在功能上，MRTF-A 通过与血清反应因子（SRF）相互作用来促进含有 SRF 反应元件的靶基因的表达，从而起到转录辅激活剂的作用。MRTF-A 可调节编码细胞骨架蛋白（包括肌动蛋白和肌球蛋白异构体）的基因的转录，而细胞骨架蛋白对细胞形态、运动性和收缩性至关重要。

MRTF-A 的激活涉及各种信号通路，尤其是涉及 Rho GTPase 家族和肌动蛋白动力学的信号通路的复杂调控机制。在对生长因子、机械应力或细胞粘附变化等细胞外刺激做出反应时，Rho GTPase（尤其是 RhoA）会激活下游效应器，如 Rho-associated 蛋白激酶（ROCKs）和二表面相关形蛋白（DRFs）。这些效应因子磷酸化并抑制 MRTF-A 与肌动蛋白单体的相互作用，促进其核转位并与 SRF 结合以激活基因转录。此外，MRTF-A 的激活还可受肌动蛋白动力学的调节，因为肌动蛋白聚合状态的变化会影响 G-actin 的可用性，而 G-actin 可结合 MRTF-A 并将其封存在细胞质中。此外，整合素介导的焦点粘附复合体和机械传导途径等信号通路通过调节肌动蛋白动力学和细胞骨架张力影响 MRTF-A 的活性。总之，阐明 MRTF-A 激活的复杂机制为了解其在细胞生理学中的作用及其在各种生理和病理过程中的意义提供了宝贵的见解。