1110006G14Rikの化学的阻害剤は、このタンパク質の機能の上流制御因子である特定のキナーゼを標的とすることにより、様々なシグナル伝達経路を通じてその効果を発揮することができる。例えば、LY294002とWortmanninは、どちらもPI3K/Akt経路で重要な役割を果たすホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を阻害することによって作用する。PI3Kの阻害は、1110006G14Rikを含む多くの下流タンパク質のリン酸化に極めて重要なキナーゼであるAktの活性化を減少させる。その結果、Aktによるリン酸化が不十分となり、1110006G14Rikの活性が低下する。同様に、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の不可欠な構成要素であるMEK1/2を阻害する。MEK1/2の活性化を阻害することにより、これらの阻害剤は1110006G14Rikを含むMAPK/ERK経路によって制御されるタンパク質のリン酸化と活性化を効果的に減少させる。
一方、SB203580はp38 MAPKを特異的に標的とし、p38 MAPKシグナル伝達経路のタンパク質の活性化を阻害することで、1110006G14Rikが下流の標的であればその機能を調節する。SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害することによって作用し、JNK基質のリン酸化を阻害し、その結果、1110006G14RikがJNK応答タンパク質のスペクトルに含まれる場合には、その機能に影響を与える。ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)を阻害することにより、活性化にmTORを必要とするタンパク質の活性を抑制し、1110006G14Rikを含む可能性がある。PP2とダサチニブは、SrcファミリーキナーゼとAblキナーゼの阻害剤である。PP2とダサチニブによるこれらのキナーゼの阻害は、基質のリン酸化とそれに続く活性化を減少させ、1110006G14Rikの機能的活性に影響を及ぼす可能性がある。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブはすべてEGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、ラパチニブはHER2も標的とする。EGFRとHER2を阻害することで、これらの阻害剤はEGFR/HER2が介在するシグナル伝達によって制御されるタンパク質の活性化を防ぐことができ、これには1110006G14Rikが含まれる可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002はAktシグナル伝達の上流にあるキナーゼであるPI3Kを阻害します。Aktは1110006G14Rikを含む多数のタンパク質を活性化できるため、LY294002によるPI3Kの阻害はAktの活性化を妨げ、その結果として1110006G14Rikの機能活性を阻害することになります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K酵素に不可逆的に結合することで作用する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/Akt経路を遮断し、Aktが媒介する下流タンパク質のリン酸化を減少させ、その結果、1110006G14Rikを機能的に阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEK1/2を阻害します。ERK経路は、さまざまなタンパク質のリン酸化と活性化を引き起こす可能性があります。PD98059によるこの経路の阻害は、このような活性化を防ぎ、1110006G14Rikの機能を阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この阻害により、1110006G14RikのようなERKによって活性化される可能性のある下流タンパク質の機能が抑制されることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害します。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、p38シグナルに依存する下流のタンパク質の活性化を阻害し、1110006G14Rikの機能を阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はJNKの基質となるタンパク質のリン酸化と活性化を防ぎ、JNKの基質である場合、1110006G14Rikを機能的に阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の中心的なタンパク質であるmTORを阻害します。ラパマイシンによるmTORの阻害は、mTORの活性化を必要とする下流のタンパク質の抑制につながり、結果として1110006G14Rikの機能阻害をもたらします。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はSrcキナーゼによって活性化される下流タンパク質のリン酸化を阻害し、Srcキナーゼ基質である1110006G14Rikの機能を阻害します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
ダサチニブは、SrcファミリーキナーゼおよびAblキナーゼを広範囲に阻害します。 ダサチニブによるこれらのキナーゼの阻害は、基質のリン酸化と活性化を低下させ、SrcまたはAblキナーゼ活性に依存している場合は1110006G14Rikを機能的に阻害することになります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮増殖因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。ゲフィチニブによるEGFRの阻害は、EGFR媒介活性に依存する下流のシグナル伝達経路を抑制し、EGFRシグナル伝達経路の一部である場合、1110006G14Rikを機能的に阻害する。 | ||||||