Inhibiteurs transgelin-3

Les inhibiteurs courants de la transgéline-3 comprennent, sans s'y limiter, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4 et Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de la transgéline-3 sont un groupe de composés chimiques qui atténuent l'activité de la transgéline-3 en ciblant des voies de signalisation cellulaires spécifiques, ce qui conduit indirectement à son inhibition fonctionnelle. LY 294002 et Wortmannin, tous deux inhibiteurs de PI3K, perturbent la voie de signalisation PI3K/AKT, qui joue un rôle essentiel dans la régulation du cytosquelette et donc dans le rôle de la transgéline-3 dans la motilité et la stabilisation cellulaires. Les inhibiteurs de ROCK tels que Y-27632 et GSK 269962 inhibent spécifiquement la voie RhoA/ROCK, ce qui entraîne une réduction de la formation de fibres de stress d'actine et de la contractilité cellulaire, diminuant ainsi le rôle de la transgéline-3 dans le maintien de la tension et de la forme cellulaires. Parallèlement, le ML-7, en inhibant la MLCK, diminue la phosphorylation de la chaîne légère de la myosine, un processus essentiel pour la contraction actine-myosine, réduisant ainsi la capacité de la transgéline-3 à stabiliser les filaments d'actine.

En complément, l'action de composés comme le NSC23766, qui inhibe Rac1, perturbe l'organisation du cytosquelette d'actine et réduit la fonctionnalité de la transgéline-3 dans le maintien de la morphologie cellulaire. La blebbistatine et la latrunculine A ciblent respectivement la myosine II et les monomères d'actine, empêchant la stabilisation des filaments d'actine et la contraction cellulaire, processus dans lesquels la transgéline-3 est impliquée, et diminuant ainsi son activité au sein de la cellule. C646 et SMIFH2, qui inhibent respectivement le complexe Arp2/3 et les formines, entraînent une diminution de la polymérisation de l'actine et de la stabilisation des filaments, ce qui réduit encore l'influence stabilisatrice de la transgéline-3 sur le cytosquelette. En outre, l'aucubine, en inhibant la signalisation transcriptionnelle RhoA, entrave les effets en aval sur la formation des fibres de stress, diminuant l'activité fonctionnelle de la transgéline-3 liée à la structure cellulaire et à la transmission de la force. Collectivement, ces inhibiteurs agissent par différents mécanismes pour diminuer le rôle fonctionnel de la transgéline-3.