Date published: 2025-9-18

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Y-27632, free base (CAS 146986-50-7)

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Noms alternatifs:
Y-27632, free base is also known as ROCK Inhibitor.
Application(s):
Y-27632, free base est la forme de base libre du dihydrochlorure de Y-27632 et un nouvel inhibiteur spécifique des kinases associées à Rho.
Numéro CAS:
146986-50-7
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
247.34
Formule Moléculaire:
C14H21N3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Y-27632, free base, également connu sous le nom d'inhibiteur de ROCK, est un nouvel inhibiteur spécifique des kinases associées à Rho (p160ROCK). Y-27632, base libre est perméable aux cellules et inhibe ROCK-I et ROCK-II (IC50=800 nM) en entrant en compétition avec l'ATP et, sur des cellules humaines en culture, il imite les effets des β-agonistes. Dans les cellules Swiss 3T3, Y-27632, free base a aboli les fibres de stress mais n'a pas affecté la transition de phase G1-S à 10 µM. Le Y-27632, base libre a été utilisé pour augmenter la survie des cellules souches embryonnaires humaines et pour exercer des effets cardioprotecteurs. On a observé que le Y-27632, base libre pouvait agir sur les contractions des muscles lisses et la phosphorylation de la myosine en inhibant la sensibilisation au Ca2+ induite par l'agoniste ainsi que les contractions induites par le K+, dans les muscles lisses vasculaires. Dans les cellules d'hépatome d'ascite de rat (MM1), Y-27632, free base a supprimé, par la régulation de l'adhésion focale et de la kinase d'adhésion focale, l'invasion des cellules tumorales.


Y-27632, free base (CAS 146986-50-7) Références

  1. Signalisation de Rho au cytosquelette d'actine par les protéines kinases ROCK et LIM-kinase.  |  Maekawa, M., et al. 1999. Science. 285: 895-8. PMID: 10436159
  2. Propriétés pharmacologiques de Y-27632, un inhibiteur spécifique des kinases associées à Rho.  |  Ishizaki, T., et al. 2000. Mol Pharmacol. 57: 976-83. PMID: 10779382
  3. Un inhibiteur spécifique de p160ROCK, Y-27632, atténue la croissance des cellules stellaires hépatiques de rat.  |  Iwamoto, H., et al. 2000. J Hepatol. 32: 762-70. PMID: 10845663
  4. Y-27632, un inhibiteur de la protéine kinase associée au rhô, supprime l'invasion des cellules tumorales par la régulation de l'adhésion focale et de la kinase d'adhésion focale.  |  Imamura, F., et al. 2000. Jpn J Cancer Res. 91: 811-6. PMID: 10965022
  5. L'effet d'un inhibiteur de la Rho kinase, Y-27632, sur la production de superoxyde, l'agrégation et l'adhésion des leucocytes polymorphonucléaires humains.  |  Kawaguchi, A., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 203-8. PMID: 10973620
  6. Spécificité et mécanisme d'action de certains inhibiteurs de protéines kinases couramment utilisés.  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  7. Utilisation et propriétés de l'inhibiteur spécifique de ROCK Y-27632.  |  Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol. 325: 273-84. PMID: 11036610
  8. L'antagonisme de la Rho-kinase stimule l'érection pénienne chez le rat par une voie indépendante de l'oxyde nitrique.  |  Chitaley, K., et al. 2001. Nat Med. 7: 119-22. PMID: 11135626
  9. Inhibition des métastases intrahépatiques du carcinome hépatocellulaire humain par l'inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho Y-27632.  |  Takamura, M., et al. 2001. Hepatology. 33: 577-81. PMID: 11230737
  10. Inhibition de la contraction induite par le K+ élevé par l'inhibiteur de ROCKs Y-27632 dans le muscle lisse vasculaire: implication possible des ROCKs dans une voie de transduction du signal.  |  Sakamoto, K., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 92: 56-69. PMID: 12832856
  11. Comparaison des effets du Y-27632 et de l'isoprotérénol sur la libération de cytokines par les cellules T périphériques humaines.  |  Aihara, M., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1619-25. PMID: 14555287
  12. Y-27632, un inhibiteur de la Rho-kinase, inhibe la prolifération et la contraction adrénergique des cellules musculaires lisses prostatiques.  |  Rees, RW., et al. 2003. J Urol. 170: 2517-22. PMID: 14634463
  13. Protéine kinase A en complexe avec les inhibiteurs de la Rho-kinase Y-27632, Fasudil et H-1152P: base structurelle de la sélectivité.  |  Breitenlechner, C., et al. 2003. Structure. 11: 1595-607. PMID: 14656443
  14. Effet préventif de Y-27632, un inhibiteur sélectif de la Rho-kinase, sur l'insuffisance rénale aiguë induite par l'ischémie/reperfusion chez le rat.  |  Teraishi, K., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 505: 205-11. PMID: 15556154
  15. L'inhibiteur de la Rho-kinase, Y-27632, a un effet antinociceptif chez la souris.  |  Büyükafşar, K., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 541: 49-52. PMID: 16750189
  16. Base structurelle de la liaison induite de la Rho-kinase à l'inhibiteur Y-27632.  |  Yamaguchi, H., et al. 2006. J Biochem. 140: 305-11. PMID: 16891330
  17. Caractérisation moléculaire des effets du Y-27632.  |  Darenfed, H., et al. 2007. Cell Motil Cytoskeleton. 64: 97-109. PMID: 17009325
  18. Un inhibiteur de la Rho-kinase, Y-27632, réduit la contraction cholinergique mais pas la libération de neurotransmetteurs.  |  Fernandes, L., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 550: 155-61. PMID: 17010334
  19. La FAP-α (Fibroblast activation protein-α) est impliquée dans le contrôle de la croissance et de la motilité des lignées cellulaires du cancer du sein humain via la voie FAK.  |  Jia, J., et al. 2014. BMC Cell Biol. 15: 16. PMID: 24885257
  20. Sensibilisation calcique du muscle lisse médiée par une protéine kinase associée à Rho dans l'hypertension.  |  Uehata, M., et al. 1997. Nature. 389: 990-4. PMID: 9353125
  21. Dissection moléculaire du remodelage neuritique régulé par la protéine kinase associée à Rho (p160ROCK) dans les cellules du neuroblastome N1E-115.  |  Hirose, M., et al. 1998. J Cell Biol. 141: 1625-36. PMID: 9647654

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Y-27632, free base, 5 mg

sc-3536
5 mg
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Y-27632, free base, 50 mg

sc-3536A
50 mg
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