MRTF-A Inhibidores

Los inhibidores comunes de MRTF-A incluyen, entre otros, CCG-1423 CAS 285986-88-1, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, Citocalasina D CAS 22144-77-0, Latrunculina A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 y Simvastatina CAS 79902-63-9.

El MRTF-A (factor de transcripción A relacionado con la miocardina), también conocido como MAL o MKL1, es un miembro de la familia de coactivadores transcripcionales de la miocardina. El MRTF-A es un actor fundamental en la regulación de la expresión génica en respuesta a los cambios en la dinámica de la actina dentro de la célula. En su estado inactivo, el MRTF-A permanece secuestrado en el citoplasma mediante su unión a la actina monomérica (G-actina). Ante estímulos celulares específicos que conducen a la polimerización de la actina, el MRTF-A se libera de la G-actina y se transloca al núcleo. Una vez en el núcleo, el MRTF-A se asocia con el factor de respuesta al suero (SRF) para modular la transcripción de una plétora de genes, muchos de los cuales están implicados en la organización del citoesqueleto, la motilidad celular y la diferenciación. Dado su papel central en la transducción de señales del citoesqueleto al núcleo, la regulación de la actividad de MRTF-A es crucial para diversos procesos y funciones celulares.

Los inhibidores de MRTF-A son una clase de compuestos químicos diseñados para dirigir y modular la actividad o función de MRTF-A. Estos inhibidores pueden funcionar a través de varios mecanismos. Estos inhibidores pueden funcionar a través de varios mecanismos. Algunos pueden impedir la translocación nuclear del MRTF-A estabilizando su interacción con la G-actina en el citoplasma. Otros podrían interferir directamente con la interacción MRTF-A/SRF en el núcleo, obstaculizando su actividad transcripcional combinada. Otros podrían influir en las modificaciones postraduccionales del MRTF-A, afectando a su estabilidad, localización o interacción con proteínas asociadas.