WDR61 激活剂是通过影响 WDR61 参与的各种途径和细胞过程来间接增强 WDR61 功能活性的化合物。作为 RNA 聚合酶 II 相关 Paf1 复合物的一部分,WDR61 在转录延伸过程中发挥着重要作用。BAY 11-7082 和 TPCA-1 等化合物可抑制 NF-κB,导致转录机制成分的稳定,从而通过减少对这些资源的竞争来增强 WDR61 的活性。环己亚胺和雷公藤内酯都是不同机制的转录抑制剂,可分别导致 RNA 聚合酶 II 在转录起始位点或停滞的 RNA 聚合酶 II 上聚集。这种积累需要包括 WDR61 在内的 Paf1 复合物来协调向富有成效的延伸过渡,从而间接增强其活性。同样,通过改变染色质结构的 Trichostatin A 和干扰染色质重塑的 JQ1 对 WDR61 在 Paf1 复合物中的作用提出了要求,以促进转录在更开放的染色质环境中延伸。
此外,黄霉素、DRB 和 Dinaciclib 等 CDK 抑制剂也间接增强了 WDR61 的活性。这些抑制剂会导致转录延长过程暂停或受到调控,这就需要 Paf1 复合物的参与,因此也需要 WDR61 来恢复和调控 RNA 聚合酶 II 的活性。MLN4924 通过抑制不同的途径(cullin-RING E3 泛素连接酶的内切酶化)发挥作用,这种途径可以稳定参与转录的因子,间接增强 WDR61 在这一过程中的作用。Ribociclib和PF-477736分别影响细胞周期和DNA损伤反应,可改变转录机制的动态,从而增加对WDR61在Paf1复合物中功能的依赖。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
BAY 11-7082 是一种 NF-κB 通路抑制剂,已知能阻断 IκBα 磷酸化,从而抑制 NF-κB 向细胞核的转位。由于 WDR61 是参与转录延伸的 RNA 聚合酶 II 相关因子 1 复合物(Paf1C)的一个组成部分,当 NF-κB 通路受到抑制时,它的活性就会增强,因为该通路可以封闭转录机制的组成部分。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
环己亚胺是一种蛋白质合成抑制剂,会导致 RNA 聚合酶 II 在转录起始位点聚集。这种积累可增强 WDR61 的功能,因为它是 RNA 聚合酶 II 过渡到生产性伸长的必要条件,是 Paf1C 复合物的一部分。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 是一种 NEDD8 激活酶抑制剂,可抑制 cullin-RING E3 泛素连接酶。这种抑制可稳定转录相关因子,从而有可能增强作为 Paf1C 一部分的 WDR61 的活性,而 Paf1C 对转录伸长至关重要。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种 HDAC 抑制剂,可改变染色质结构,增强转录伸长。WDR61 作为 Paf1C 复合物的一个组成部分,参与了转录到生产性伸长的过程,其功能可通过 Trichostatin A 诱导的更易接近的染色质状态得到增强。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是一种 CDK9 抑制剂,可抑制转录伸长。矛盾的是,这可以通过增加对 Paf1C 复合物成分的需求来增强 WDR61 的活性,从而调节暂停的 RNA 聚合酶 II,而这在转录调节过程中至关重要。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 是一种 BET 溴域抑制剂,可干扰染色质重塑。通过这样做,JQ1 可以间接增强 WDR61 的功能,因为在 WDR61 起作用的转录伸长过程中,Paf1C 复合物必须更多地参与。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯是一种转录抑制因子,其靶向TFIIH的XPB亚基,可增强WDR61的活性。XPB的抑制导致对Paf1C复合物活性的需求增加,其中WDR61是必不可少的,以协助停滞的RNA聚合酶II。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
DRB是一种CDK9抑制剂,可阻止RNA聚合酶II磷酸化,导致转录延长暂停。这种暂停需要Paf1C的功能活性,从而增强WDR61的活性,这对恢复转录至关重要。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | ¥1467.00 | 12 | |
TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,可阻断NF-κB信号通路。通过阻断该通路,TPCA-1可减少对转录机制的竞争,从而增强WDR61的活性,而WDR61作为Paf1C的一部分发挥着关键作用。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ribociclib是一种CDK4/6抑制剂,可间接影响细胞周期,并通过改变转录机制的可用性来增强WDR61的活性,因为WDR61等Paf1C复合物成员对于RNA聚合酶II的功能至关重要。 |