Date published: 2025-9-8

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WDR61激活剂

常见的 WDR61 激活剂包括但不限于 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Cycloheximide CAS 66-81-9、MLN 4924 CAS 905579-51-3、Trichostatin A CAS 58880-19-6 和 Flavopiridol CAS 146426-40-6。

WDR61 激活剂是通过影响 WDR61 参与的各种途径和细胞过程来间接增强 WDR61 功能活性的化合物。作为 RNA 聚合酶 II 相关 Paf1 复合物的一部分,WDR61 在转录延伸过程中发挥着重要作用。BAY 11-7082 和 TPCA-1 等化合物可抑制 NF-κB,导致转录机制成分的稳定,从而通过减少对这些资源的竞争来增强 WDR61 的活性。环己亚胺和雷公藤内酯都是不同机制的转录抑制剂,可分别导致 RNA 聚合酶 II 在转录起始位点或停滞的 RNA 聚合酶 II 上聚集。这种积累需要包括 WDR61 在内的 Paf1 复合物来协调向富有成效的延伸过渡,从而间接增强其活性。同样,通过改变染色质结构的 Trichostatin A 和干扰染色质重塑的 JQ1 对 WDR61 在 Paf1 复合物中的作用提出了要求,以促进转录在更开放的染色质环境中延伸。

此外,黄霉素、DRB 和 Dinaciclib 等 CDK 抑制剂也间接增强了 WDR61 的活性。这些抑制剂会导致转录延长过程暂停或受到调控,这就需要 Paf1 复合物的参与,因此也需要 WDR61 来恢复和调控 RNA 聚合酶 II 的活性。MLN4924 通过抑制不同的途径(cullin-RING E3 泛素连接酶的内切酶化)发挥作用,这种途径可以稳定参与转录的因子,间接增强 WDR61 在这一过程中的作用。Ribociclib和PF-477736分别影响细胞周期和DNA损伤反应,可改变转录机制的动态,从而增加对WDR61在Paf1复合物中功能的依赖。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
¥688.00
¥936.00
¥3937.00
155
(1)

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 通路抑制剂,已知能阻断 IκBα 磷酸化,从而抑制 NF-κB 向细胞核的转位。由于 WDR61 是参与转录延伸的 RNA 聚合酶 II 相关因子 1 复合物(Paf1C)的一个组成部分,当 NF-κB 通路受到抑制时,它的活性就会增强,因为该通路可以封闭转录机制的组成部分。

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
¥451.00
¥925.00
¥2888.00
127
(5)

环己亚胺是一种蛋白质合成抑制剂,会导致 RNA 聚合酶 II 在转录起始位点聚集。这种积累可增强 WDR61 的功能,因为它是 RNA 聚合酶 II 过渡到生产性伸长的必要条件,是 Paf1C 复合物的一部分。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
¥3159.00
1
(0)

MLN4924 是一种 NEDD8 激活酶抑制剂,可抑制 cullin-RING E3 泛素连接酶。这种抑制可稳定转录相关因子,从而有可能增强作为 Paf1C 一部分的 WDR61 的活性,而 Paf1C 对转录伸长至关重要。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1681.00
¥5303.00
¥6995.00
¥13527.00
¥23579.00
33
(3)

Trichostatin A 是一种 HDAC 抑制剂,可改变染色质结构,增强转录伸长。WDR61 作为 Paf1C 复合物的一个组成部分,参与了转录到生产性伸长的过程,其功能可通过 Trichostatin A 诱导的更易接近的染色质状态得到增强。

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
¥880.00
¥2866.00
41
(3)

黄酮哌啶醇是一种 CDK9 抑制剂,可抑制转录伸长。矛盾的是,这可以通过增加对 Paf1C 复合物成分的需求来增强 WDR61 的活性,从而调节暂停的 RNA 聚合酶 II,而这在转录调节过程中至关重要。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
¥2550.00
¥9545.00
1
(0)

JQ1 是一种 BET 溴域抑制剂,可干扰染色质重塑。通过这样做,JQ1 可以间接增强 WDR61 的功能,因为在 WDR61 起作用的转录伸长过程中,Paf1C 复合物必须更多地参与。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥2256.00
13
(1)

雷公藤内酯是一种转录抑制因子,其靶向TFIIH的XPB亚基,可增强WDR61的活性。XPB的抑制导致对Paf1C复合物活性的需求增加,其中WDR61是必不可少的,以协助停滞的RNA聚合酶II。

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
¥474.00
¥2087.00
¥3497.00
¥7333.00
6
(1)

DRB是一种CDK9抑制剂,可阻止RNA聚合酶II磷酸化,导致转录延长暂停。这种暂停需要Paf1C的功能活性,从而增强WDR61的活性,这对恢复转录至关重要。

IKK-2 Inhibitor IV

507475-17-4sc-203083
500 µg
¥1467.00
12
(1)

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,可阻断NF-κB信号通路。通过阻断该通路,TPCA-1可减少对转录机制的竞争,从而增强WDR61的活性,而WDR61作为Paf1C的一部分发挥着关键作用。

Ribociclib

1211441-98-3sc-507367
10 mg
¥5077.00
(0)

Ribociclib是一种CDK4/6抑制剂,可间接影响细胞周期,并通过改变转录机制的可用性来增强WDR61的活性,因为WDR61等Paf1C复合物成员对于RNA聚合酶II的功能至关重要。