USP28 抑制因子

常见的 USP28 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Bortezomib CAS 179324-69-7、GANT61 CAS 500579-04-4、Lactacystin CAS 133343-34-7 和 Epoxomicin CAS 134381-21-8。

USP28 抑制剂是一类专为与泛素特异性蛋白酶 28（USP28）相互作用而设计的化合物，USP28 在泛素-蛋白酶体系统（UPS）中发挥着关键作用。USP28 是众多去泛素化酶（DUBs）之一，它对泛素化过程进行细致的调控。泛素化是一种可逆的翻译后修饰，泛素是一种小型调节蛋白，它附着在底物蛋白上。泛素是一种可逆的翻译后修饰，即泛素（一种小型调节蛋白）附着在底物蛋白质上，这种附着是各种细胞过程的信号，主要用于蛋白质在蛋白酶体中降解。不过，泛素化也在细胞周期调节、DNA 修复和信号转导等其他细胞过程中发挥作用。USP28 抑制剂旨在与 USP28 的活性位点或其特定底物结合区域结合，从而阻断其去泛素化活性。这样，这些抑制剂就能调节作为 USP28 底物的蛋白质的稳定性，从而对细胞功能产生各种下游影响。

USP28 抑制剂的开发涉及化学和生物学的复杂相互作用。这些抑制剂的化学结构通常很复杂，需要进行精确的分子设计，以确保与 USP28 结合的特异性和有效性。设计过程通常包括确定酶活性位点中的关键残基，以及开发能够通过氢键、疏水相互作用或其他类型化学键与这些残基相互作用的分子。USP28 抑制剂的特异性至关重要，因为 UPS 涉及一个高度复杂的酶和底物网络，脱靶效应可能导致意想不到的后果。这些抑制剂的效力通常是通过它们在各种体外试验中降低 USP28 去泛素化活性的能力来衡量的，体外试验包括使用纯化蛋白质的生化试验或细胞试验，在细胞试验中可以在更复杂的生物环境中观察到 USP28 受抑制的后果。