UBE2H 抑制因子
常见的UBE2H抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MLN 4924（CAS 905579-51-3）、泛素 E1抑制剂、PYR-41 CAS 418805-02-4、沙利度胺 CAS 50-35-1和Nutlin-3 CAS 548472-68-0。
UBE2H抑制剂是一类专门针对UBE2H酶的化合物，UBE2H是泛素连接（E2）酶家族的一员。这些抑制剂旨在与UBE2H的活性位点或其他关键区域相互作用，从而阻碍其催化泛素向目标蛋白转移的能力。泛素化是一种翻译后修饰，泛素是一种小型调节蛋白，会附着在底物蛋白上，通常会发出信号，指示其通过蛋白酶体降解，改变其在细胞中的位置，影响其活性，或促进或阻止蛋白质相互作用。通过抑制UBE2H，这些化合物可有效调节泛素-蛋白酶体系统（UPS），该系统在维持细胞蛋白质稳态方面发挥着关键作用。UBE2H抑制剂的特异性至关重要，因为UPS参与调节多种细胞过程，包括细胞周期进展、信号转导和应激反应。
UBE2H抑制剂的设计通常涉及识别可与E2酶活性位点结合的小分子，从而阻止其与泛素或其E3连接酶伴侣的相互作用。抑制剂可以模拟泛素本身或E2的E3连接酶结合界面，从而起到竞争性抑制剂的作用。抑或，它们可以与酶的变构位点相互作用，诱导构象变化，从而降低其酶活性。这些抑制剂的开发依赖于对酶催化机制和泛素化循环中UBE2H结构动态的深刻理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
蛋白酶体抑制剂，可防止泛素化蛋白质降解。通过抑制蛋白酶体活性，可以观察到对 UBE2H 底物蛋白的间接影响。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
抑制 NEDD8 激活酶。通过阻碍与泛素化密切相关的 neddylation 过程，可间接影响 UBE2H 相关过程。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
不可逆泛素激活酶（E1）抑制剂。UBE2H在泛素化级联反应中起下游作用，通过阻碍泛素化级联反应的第一步，UBE2H的活性可能会受到间接影响。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
靶向 cereblon E3 泛素连接酶复合物。间接影响泛素化过程，从而对 UBE2H 的活性产生下游影响。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
破坏 MDM2 与 p53 的相互作用，调节 p53 的泛素化。这会导致 UBE2H 的底物结构发生改变。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剂 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
UCH-L1 去泛素化酶抑制剂。通过影响蛋白质泛素的清除，它可能会间接影响 UBE2H 的泛素化目标。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
广谱去泛素酶抑制剂。通过阻止泛素去除，它间接调节了 UBE2H 运行的泛素化格局。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
去泛素化酶 USP14 的特异性抑制剂。这会改变细胞中泛素化的平衡，从而影响 UBE2H 的活性和功能。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂，可影响泛素介导的蛋白水解。泛素化蛋白质的积累可提供影响 UBE2H 功能的反馈。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
抑制 Ubc13-Uev1A E2 复合物。虽然不是直接针对 UBE2H，但通过抑制另一种 E2 酶，它可以间接影响泛素化格局和 UBE2H 在其中的作用。 | ||||||