UBE2H激活剂

常见的 UBE2H 激活剂包括但不限于 Pifithrin-α hydrobromide CAS 63208-82-1、L-赖氨酸 CAS 56-87-1、Sodium Butyrate CAS 156-54-7、Forskolin CAS 66575-29-9 和 IBMX CAS 28822-58-4。

UBE2H 激活剂是一类能增强 UBE2H 酶活性的分子，UBE2H 是一种对泛素-蛋白酶体系统（UPS）至关重要的泛素结合酶。与抑制剂不同，激活剂能提高 UBE2H 将泛素转移到底物蛋白质上的催化效率。这种作用通常是通过稳定酶的活性构象、增强泛素-硫酯键的形成或促进 UBE2H 与泛素连接酶（E3s）之间的相互作用来实现的，而泛素连接酶对泛素转移的特异性至关重要。这些激活剂对 UBE2H 活性的微调对 UPS 的调控具有重要意义，UPS 负责控制和调节细胞内关键蛋白质的降解，影响多种细胞功能并维持蛋白质的平衡。

UBE2H 激活剂的开发通常涉及高通量筛选，以确定能提高该酶活性的潜在化合物，然后进行结构-活性关系 (SAR) 研究，以优化其功效。这些化合物可能会结合到与酶的活性位点不同的位点（称为异构位点），诱导构象变化，从而促进 UBE2H 的活性提高。或者，它们可能直接与活性位点结合，促进酶与泛素或 E3 连接酶的相互作用。UBE2H 激活剂的分子设计需要详细了解该酶的结构及其与底物和伙伴相互作用的动态。通过阐明这些激活剂的作用机制，研究人员可以深入了解泛素化途径中支配酶催化和特异性的基本过程。