tuberin 抑制因子

常见的块茎素抑制剂包括但不限于依维莫司 CAS 159351-69-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、BEZ235 CAS 915019-65-7 和 AZD8055 CAS 1009298-09-2。

结节蛋白抑制剂包括一系列靶向由结节蛋白（TSC2基因的蛋白产物）调控的信号通路和细胞过程的化合物。其中关键的是mTOR通路的抑制剂，如依维莫司（Everolimus）、西罗莫司（Sirolimus）、替西罗莫司（Temsirolimus）、AZD8055、Torin 1和Dactolisib（BEZ235）。这些化合物专门抑制mTORC1，这是一个由结节蛋白负调控的下游靶点。通过抑制mTORC1，它们抵消了由于结节蛋白功能障碍而导致的过度活跃的信号传导，这种情况常见于结节性硬化症（TSC）等疾病中。这些抑制剂在调节mTORC1活性方面的有效性，展示了结节蛋白在调控这一通路中的关键作用，以及其功能障碍如何在药理学上得到部分补偿。

其他抑制剂，如LY294002、Wortmannin和PF-04691502，靶向PI3K/AKT/mTOR通路。这些化合物减少了这一信号级联的活性，间接影响了由结节蛋白调控的功能。姜黄素（Curcumin）由于其对细胞信号的广泛影响，以及二甲双胍（Metformin），通过激活AMPK导致mTORC1抑制，也在调节受结节蛋白影响的细胞过程中发挥作用。这些多样的作用机制，从直接的酶抑制到复杂信号网络的调节，强调了影响结节蛋白活性的多方面方法，反映了这一蛋白在细胞信号通路中复杂的调控。