Trp5 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用,直接针对离子通道活性,或间接改变对 Trp5 功能至关重要的细胞钙平衡。例如,钌红可阻断与 Trp5 相关的钙通道,阻止 Trp5 激活所需的钙流入。同样,SKF-96365 通过阻断对 Trp5 活性至关重要的受体操作钙通道,有效降低了 Trp5 的功能。化学物质 2-APB 通过调节 IP3 受体和某些 TRP 通道,导致 Trp5 发挥作用所需的钙信号减少。La3+ 也会通过破坏钙通道从而扰乱钙平衡来抑制 Trp5。值得注意的是,ML204 在阻断 Trp5 通道方面表现出选择性,直接降低了离子通道的活性,而 Pyr3 则专门靶向并阻断 Trp5 通道孔,直接限制了其活性。
另一方面,Thapsigargin 以细胞内的钙储存为目标,耗尽钙储存,间接降低 Trp5 的活性,因为它对钙水平很敏感。Miconazole 和 Econazole 等抗真菌剂分别通过破坏 Trp5 连接的离子通道或改变 Trp5 通道所属的离子通道动力学来抑制 Trp5,从而间接抑制 Trp5 的活性。BTP2 又名 YM-58483,可阻断钙释放激活的钙通道,由于 Trp5 依赖于钙信号,因此可间接抑制 Trp5。氟灭酸通过阻断调节 Trp5 活性的各种离子通道来抑制 Trp5,从而间接抑制其功能。最后,三苯咪唑会破坏微管蛋白的聚合,从而干扰 Trp5 通道活性所需的细胞过程和信号途径,导致其受到抑制。每种化学物质都会与细胞环境或 Trp5 本身发生作用,从而阻止这种蛋白质的正常功能,这表明小分子抑制蛋白质活性的机制多种多样。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
通过阻断与 Trp5 相关联的钙通道来抑制 Trp5,从而阻止 Trp5 激活所需的钙离子流入。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1139.00 ¥1749.00 ¥4389.00 ¥7254.00 | 2 | |
通过阻碍受体作用的钙通道抑制 Trp5,而钙通道对 Trp5 的通道活性至关重要。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
通过调节 IP3 受体和某些 TRP 通道抑制 Trp5,减少 Trp5 功能所需的钙信号。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | ¥2031.00 | ||
通过阻断 Trp5 利用的钙通道来抑制 Trp5,从而破坏钙平衡和 Trp5 介导的信号传导。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | ¥4851.00 | ||
通过选择性阻断 Trp5 通道抑制 Trp5,直接降低其离子通道活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
通过消耗细胞内的钙储存来抑制 Trp5,间接导致 Trp5 活性降低,因为 Trp5 对钙水平很敏感。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥2877.00 ¥5754.00 | ||
通过靶向和阻断 Trp5 通道孔来抑制 Trp5,直接降低其活性。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥1771.00 | 2 | |
通过破坏 Trp5 可能关联的离子通道来抑制 Trp5,从而间接降低 Trp5 正常工作的能力。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | ¥2708.00 | ||
通过改变 Trp5 通道所属的离子通道动力学来抑制 Trp5,从而抑制 Trp5 的活性。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
通过阻断可能调节 Trp5 活性的其他离子通道来抑制 Trp5,从而间接抑制其功能。 |