TLCK激活剂

常见的 TLCK 激活剂包括但不限于苯甲脒 CAS 618-39-3、阿加曲班 CAS 74863-84-6、甲磺酸纳伐司他 CAS 82956-11-4、甲磺酸加贝酯 CAS 56974-61-9 和阿哌沙班 CAS 503612-47-3。

凝血酶原样酶裂解激酶（TLCK）激活剂包括一系列间接增强 TLCK 功能活性的化合物，主要用于凝血途径。苯甲脒和加贝酯作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，能减轻其他丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制作用，从而增强 TLCK 的活性。这就增加了 TLCK 的底物供应量，增强了其在凝血过程中的作用。同样，阿加曲班和比伐卢定通过抑制凝血酶，缓解了凝血酶和 TLCK 之间对底物的竞争，间接提高了 TLCK 的效率。直接凝血酶抑制剂 D-Phe-Pro-Arg氯甲基酮和达比加群起着同样的作用，确保 TLCK 能够畅通无阻地获得底物。纳伐司他通过广泛抑制丝氨酸蛋白酶，从而减少与 TLCK 作用竞争的整体蛋白水解过程，促进了这种动态变化。这些机制共同确保了 TLCK 在蛋白水解过程（尤其是凝血过程）中的功能能力得到最大限度的发挥。

为了进一步增强 TLCK 的活性，阿哌沙班、埃多沙班和利伐沙班等因子 Xa 抑制剂化合物通过减少因子 Xa 对同时也是 TLCK 靶点的底物的竞争性处理，间接促进了 TLCK 的活性。这种间接促进作用使 TLCK 在凝血级联中更有效地发挥作用。磺达肝癸虽然是一种间接的 Xa 因子抑制剂，但它同样可以通过减少凝血酶的生成来增强 TLCK 的活性，而凝血酶的生成是 Xa 因子抑制的下游效应。华法林通过拮抗维生素 K，导致包括凝血酶在内的功能性凝血因子合成减少。凝血酶水平的降低进一步缓解了凝血酶和 TLCK 之间的竞争性底物处理，增强了 TLCK 在凝血过程中的作用。总之，这些 TLCK 激活剂通过对凝血途径成分的定向影响，促进了 TLCK 功能的增强，而无需直接激活或上调其表达。