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利伐沙班是因子 X 的直接抑制剂,Ki 为 0.4 nM。利伐沙班还能抑制凝血酶原酶的活性(IC50 = 2.1 nM)。利伐沙班对纯化的人因子 X(IC50 = 0.7 nM)和兔因子 X(IC50 = 0.8 nM)也显示出相似的亲和力,但对纯化的大鼠因子 X(IC50 = 3.4 nM)的效力较弱。血浆中的内源性人和兔因子 X 受利伐沙班抑制的程度相似(IC50 = 21 nM 和 21 nM),而在大鼠血浆中则需要高出 14 倍的浓度(IC50 = 290 nM)。作为 P-gp 的底物,利伐沙班在 Caco-2 细胞中表现出高渗透性和极化转运,但在体外浓度达 100 μM 时对 P-gp 介导的转运没有抑制作用。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Rivaroxaban, 2 mg | sc-208311 | 2 mg | RMB1749.00 |