TLCK 抑制因子

常见的 TLCK 抑制剂包括但不限于 L-Lysine CAS 56-87-1、TPCK CAS 402-71-1、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5 和 Chymostatin CAS 9076-44-2。

TLCK 的化学抑制剂采用各种机制来阻碍这种蛋白酶的功能。TLCK 因其在蛋白水解中的作用而闻名，容易受到针对其活性位点或改变其活性所需的重要残基的药剂的抑制。例如，TLCK（Nα-对甲苯磺酰基-L-赖氨酸氯甲基酮）通过与活性位点共价结合来抑制 TLCK 本身，从而阻断其蛋白水解活性。TPCK（L-1-对甲苯磺酸酰胺-2-苯乙基氯甲基酮）也具有这种机制，它也是通过修饰活性位点丝氨酸残基来抑制 TLCK，从而阻止酶的功能。同样，AEBSF（4-（2-氨乙基）苯磺酰氟盐酸盐）通过共价修饰活性位点内的丝氨酸残基，使酶失去活性，从而抑制 TLCK。

针对蛋白酶中半胱氨酸残基的化合物对 TLCK 有进一步的抑制作用。E-64（trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido(4-guanidino)butane）能不可逆地与活性位点中的半胱氨酸残基结合，阻止 TLCK 的活性。Leupeptin 和 antipain 都能抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶，它们会通过与 TLCK 的活性位点残基结合，从而阻碍底物的进入并抑制其功能。另一种化合物糜蛋白酶针对糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，可能通过与活性丝氨酸残基结合的类似机制抑制 TLCK。Aprotinin 是一种广泛的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它可以通过占据活性位点来抑制 TLCK，阻止蛋白酶与底物结合。一些抑制剂（如磷胺和马立马他）通过与金属离子相互作用来发挥其作用，而金属离子对某些酶的蛋白水解活性至关重要。虽然已知这些抑制剂以金属蛋白酶为目标，但如果 TLCK 的功能需要金属离子，它们的作用模式也可能扩展到 TLCK。磷酰胺可能通过螯合这些金属离子来抑制 TLCK，而马立司特可能采用类似的螯合机制来干扰该酶的活性。此外，以抑制氨肽酶而闻名的贝司他丁也可能通过阻断蛋白质底物的加工过程来抑制 TLCK。尽管这些抑制剂种类繁多，但每种抑制剂都采用了独特的方法，通过与 TLCK 的活性位点或重要残基相互作用来破坏其催化活性。