TIP120A 抑制因子

常见的 TIP120A 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3、姜黄素 CAS 458-37-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、VX-11e CAS 896720-20-0 和 Auranofin CAS 34031-32-8。

TIP120A 抑制剂包括一组不同的化学物质，它们或直接靶向 TIP120A、Cullin-Associated 和 Neddylation-Dissociated 1，或通过各种细胞机制间接影响其功能。这些抑制剂的主要作用模式是破坏 TIP120A 与库林-RING 连接酶（CRLs）之间的相互作用，或影响奈德化过程。MLN4924和Pevonedistat等抑制剂通过靶向NEDD8-激活酶发挥作用，NEDD8-激活酶是cullin的neddylation过程中的关键步骤，而cullin的neddylation对CRLs的激活至关重要。通过抑制这种酶，这些化合物可以阻止 CRLs 的活化，从而间接调节 TIP120A 的功能。

其他抑制剂针对泛素-蛋白酶体途径或相关细胞过程的不同方面发挥作用。硼替佐米（Bortezomib）和 MG132 等化合物是蛋白酶体抑制剂，可阻止蛋白质降解，而蛋白质降解过程受 CRLs 调节，因此间接受 TIP120A 影响。姜黄素虽然不是特异性抑制剂，但会影响多种细胞通路，包括泛素-蛋白酶体系统，因此会影响 TIP120A 的功能。沙利度胺及其衍生物，包括泊马度胺和来那度胺，可调节泛素连接酶的活性，而泛素连接酶在 TIP120A 监督的蛋白质降解途径中起着至关重要的作用。此外，一些抑制剂，如 VX-11e、奥拉诺芬、索拉非尼和雷帕霉素，针对的是不同的信号通路或酶，但由于细胞过程的相互关联性，也会间接影响 TIP120A 的功能。VX-11e 作为一种 ERK 抑制剂，会影响可能与泛素-蛋白酶体系统相互作用的信号通路。Auranofin 可抑制硫氧还原酶，影响各种过程，包括受 TIP120A 调节的过程。索拉非尼（Sorafenib）和雷帕霉素（Rapamycin）分别以激酶和mTOR为靶点，改变细胞信号传导和生长过程，这些过程可能与TIP120A的调控作用相互交叉。