TIP120A激活剂

常见的TIP120A激活剂包括但不限于ATM/ATR激酶抑制剂CAS 905973-89-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、泛素 in E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4, Nutlin-3 CAS 548472-68-0 and D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

在科学文献中，TIP120A 激活剂，特别是在直接化学激活的情况下，还没有得到很好的证实。不过，了解了 TIP120A（CAND1）在泛素蛋白酶体系统（UPS）和 Cullin-RING 连接酶（CRLs）的调控中的作用，就可以探索间接化学调控因子。TIP120A/CAND1 是一种调控蛋白，它能调节 CRL 复合物的活性，而 CRL 复合物在靶向蛋白质进行泛素化和随后的降解过程中起着关键作用。

影响泛素化途径的化学物质，如蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米、MG132）和 NEDD8 激活酶抑制剂（如 MLN4924），可间接影响 TIP120A/CAND1 的功能动态。通过改变泛素化过程或激活 CRLs 的 Neddylation，这些化合物可以调节 TIP120A/CAND1 运行的细胞环境。这种调节可导致蛋白质周转平衡的变化，从而可能影响 TIP120A/CAND1 的调控作用。此外，影响参与 UPS 的蛋白质的稳定性和活性的化合物，如 E1 抑制剂（如PYR-41）或调节特定 CRL 功能的药物（如沙利度胺及其衍生物），提供了影响 TIP120A/CAND1 活性的间接途径。这些化合物对 UPS 的影响可能会导致 TIP120A/CAND1 与 CRL 之间的相互作用发生改变，从而影响蛋白质泛素化和降解的调控。