RGS10激活剂

蕨麻是一种存在于蕨类植物 Coleus forskohlii 中的二萜。它能激活腺苷酸环化酶，导致细胞内 cAMP 水平升高。增加的 cAMP 会激活蛋白激酶 A (PKA)，随后使 RGS10 磷酸化并激活。RGS10 的磷酸化会增强其与 Gα 亚基的相互作用，促进 GTP 的水解，延长 G 蛋白的活性状态。

Thapsigargin是一种倍半萜内酯，可抑制肌浆/内质网钙2+ATP酶（SERCA）泵，导致细胞质钙水平升高。钙离子升高会激活钙依赖性激酶，包括钙2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaMKII）。CaMKII磷酸化RGS10，增强其对Gα亚基的GAP活性。RGS10对GTP的分解作用增强，导致G蛋白失活时间延长，下游信号减弱。

白藜芦醇是一种存在于葡萄和红葡萄酒中的多酚化合物，可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）。AMPK 通过直接相互作用使 RGS10 磷酸化并激活，促进其对 Gα 亚基的 GAP 活性。这种级联反应导致 G 蛋白失活增强，从而缩短了 G 蛋白介导的信号事件的持续时间。

Y27632 是 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂。抑制 ROCK 会改变细胞骨架动力学，导致 RGS10 的 Gα 亚基可用性增加。这导致 RGS10 的 GTP 水解增加，促进 G 蛋白失活。Y27632 对 RGS10 的激活有助于对 G 蛋白信号通路进行微调。

Bay K8644 是一种钙通道激活剂，可诱导细胞内的钙离子流入。细胞内钙含量的增加会激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMK）。CaMK 直接使 RGS10 磷酸化，增强其对 Gα 亚基的 GAP 活性。这种机制加速了 G 蛋白的失活，微调了细胞对 G 蛋白偶联受体激活的反应。

A23187 是一种钙离子诱导剂，可促进钙离子流入细胞。细胞内钙水平升高会激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 磷酸化 RGS10，增强其促进 Gα 亚基 GTP 水解的能力。这种级联反应会导致 G 蛋白信号的有效终止，从而影响细胞的各种反应。

KT5720是一种蛋白激酶A（PKA）的选择性抑制剂。抑制PKA可改变RGS10的磷酸化状态，增强其与Gα亚基的相互作用。这种改变可增加RGS10对GTP的水解，从而微调G蛋白介导的信号传导通路的持续时间。KT5720对RGS10的调节有助于调节G蛋白偶联受体介导的细胞反应。

8-CPT-cAMP 是一种细胞渗透性环磷酸腺苷（cAMP）类似物。它能直接激活 PKA，导致 RGS10 的磷酸化和活化。活化的 RGS10 可促进 Gα 亚基有效水解 GTP，从而确保对 G 蛋白信号的精确调节。8-CPT-cAMP 对 RGS10 的特异性调节有助于动态控制由 G 蛋白偶联受体介导的细胞反应。

异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可诱导钙离子流入细胞。细胞内钙含量的增加会激活钙调蛋白，进而激活 CaMKII。CaMKII 直接磷酸化 RGS10，增强其对 Gα 亚基的 GAP 活性。这种级联反应加速了 G 蛋白的失活，影响了细胞对 G 蛋白偶联受体激活反应的时间动态。

PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）是一种激活蛋白激酶C（PKC）的Phorbol酯。PKC使RGS10磷酸化，从而增强其促进Gα亚基GTP水解的能力。这种机制可有效终止G蛋白信号传导，有助于调节G蛋白偶联受体介导的细胞反应。PMA激活RGS10，是调节G蛋白信号传导动态时序的一个控制点。