RFX-B 抑制因子
常见的 RFX-B 抑制剂包括但不限于 Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Ascomycin CAS 104987-12-4、Rapamycin CAS 53123-88-9、Pimecrolimus CAS 137071-32-0 和 Rottlerin CAS 82-08-6。
调节因子 X-B（RFX-B）的化学抑制剂主要通过间接机制发挥作用，因为 RFX-B 本身并不是这些化合物的直接靶标。这些化学物质会破坏 RFX-B 转录调节活动的上游或不可或缺的信号通路，尤其是 RFX-B 在调节主要组织相容性复合体 II 类（MHC-II）基因表达方面的作用。环孢素 A、阿霉素、他克莫司、吡美莫司和索曲他林等化合物通过抑制钙调素酶发挥作用。这些分子与各自的免疫嗜碱性蛋白（环孢素 A 的免疫嗜碱性蛋白和 FKBP12 的免疫嗜碱性蛋白）结合后，会损害钙调素酶的去磷酸化活性。这种抑制作用会阻止活化 T 细胞核因子（NFAT）转位到细胞核并与 MHC-II 基因的启动子区域结合，而 RFX-B 就参与了这一步骤。因此，RFX-B 调节这些基因表达的能力减弱。
其他化学物质，如西罗莫司（又称雷帕霉素），通过与 FKBP12 结合，以不同的途径为目标，但其主要作用模式是抑制哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）。通过抑制 mTOR 的活性，西罗莫司会干扰一系列转录程序，从而间接影响 RFX-B 在基因表达中的作用。此外，PKC 抑制剂 Rottlerin 和 Sotrastaurin 可通过损害上游信号来抑制 NFAT 的激活，从而导致类似的 RFX-B 介导的基因表达下调。此外，姜黄素、白藜芦醇、PDTC、Bay 11-7082 和 MG-132 等化合物也以 NF-κB 通路为靶点。这些抑制剂限制了 NF-κB 的活化和核转位，而 NF-κB 又是 RFX-B 调控范围内某些 MHC-II 基因完全活化的必要条件。通过抑制 NF-κB，这些化合物减少了 MHC-II 基因的表达，从而抑制了 RFX-B 在这方面的功能。总之，这些抑制剂的集体作用导致 RFX-B 在免疫系统中调节其靶基因的功能减弱。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
环孢素 A 可与环纤蛋白结合，抑制钙调蛋白，进而抑制 NFAT 通路。RFX-B 是 MHC-II 基因表达所必需的，而某些免疫细胞中的 MHC-II 基因表达是由 NFAT 途径激活的。因此，抑制 NFAT 会降低 RFX-B 在这种情况下的功能。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1952.00 ¥3565.00 | ||
Ascomycin 是一种与 FK506 有关的化合物，它与 FKBP12 结合，与环孢素 A 类似抑制钙调素，从而抑制 NFAT 途径。由于 NFAT 通路参与激活 MHC-II 基因，这将抑制 RFX-B 在调节 MHC-II 表达方面的功能作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
西罗莫司与FKBP12结合，但不是影响钙调神经磷酸酶，而是抑制mTOR。抑制mTOR会导致RFX-B调节的基因表达减少，因为mTOR信号会影响免疫细胞的转录程序，包括激活MHC-II基因的程序。 | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | ¥1579.00 | 2 | |
匹美西林与他克莫司和阿司康明类似，与FKBP12结合并抑制钙调神经磷酸酶-NFAT通路。这种抑制作用会降低MHC-II基因的表达，从而在功能上抑制与这些基因相关的RFX-B的调节作用。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥925.00 ¥1839.00 ¥3339.00 ¥23128.00 ¥57651.00 ¥184235.00 | 51 | |
罗特林（Rottlerin）已知可抑制PKC delta。由于PKC delta可影响NFAT激活，而NFAT激活又与MHC-II基因的表达有关，因此罗特林（Rottlerin）对PKC delta的抑制可间接导致RFX-B在MHC-II基因调控中的功能下降。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
索他司他林可抑制多种PKC异构体，这些异构体位于NFAT通路的上游。通过抑制PKC和NFAT，可抑制与MHC-II基因调控相关的RFX-B的功能活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
据报道，姜黄素能抑制 NF-κB 的活化，而 NF-κB 是包括受 RFX-B 调控的 MHC-II 基因在内的多种基因表达所必需的。通过抑制 NF-κB，姜黄素间接抑制了 RFX-B 的功能作用。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇可以抑制NF-κB的激活。鉴于NF-κB参与多种免疫相关基因的转录激活，包括那些由RFX-B控制的基因，白藜芦醇对NF-κB的抑制可以间接抑制RFX-B的功能。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | ¥361.00 ¥711.00 | 11 | |
PDTC 是一种 NF-κB 抑制剂。通过抑制 NF-κB，PDTC 可减少 MHC-II 基因的表达，从而间接抑制 RFX-B 的功能。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
Bay 11-7082 是 IκBα 磷酸化的抑制剂，可抑制 NF-κB 的活化。这将通过降低 MHC-II 基因的活性间接抑制 RFX-B 的功能。 | ||||||