Rag C 抑制因子

常见的 Rag C 抑制剂包括但不限于盐酸二甲双胍 CAS 1185166-01-1、AICAR CAS 2627-69-2、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1 和 PI-103 CAS 371935-74-9。

Rag C 抑制剂包括不直接抑制 Rag C，而是针对 Rag C 影响的信号通路和细胞过程的化合物。Rag C 是 Ragulator-Rag 复合物的一部分，该复合物可根据氨基酸水平激活 mTORC1，而 mTORC1 是细胞生长和新陈代谢所必需的。对 Rag C 的间接抑制是通过调节这一信号轴的上游或下游成分来实现的。

二甲双胍和 AICAR 等化合物通过激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）发挥作用，而 AMPK 是 mTORC1 复合物的负调控因子。通过激活 AMPK，这些化合物可抑制 mTORC1，从而间接抑制 Rag C 的功能，而 Rag C 在氨基酸信号传导过程中对 mTORC1 的激活至关重要。雷帕霉素是一种著名的 mTOR 通路抑制剂，它与 FKBP12 形成复合物，特异性地抑制 Rag C 通路的关键下游元素 mTORC1。其他化学物质，如 Torin 1、KU-0063794、WYE-687 和 MLN0128（Sapanisertib），既能抑制 mTORC1 复合物，也能抑制 mTORC2 复合物。由于 Rag C 特别参与了 mTORC1 的激活，因此抑制该复合物会导致 Rag C 介导的信号转导减少。PI-103、PF-04691502 和 AZD8055 等双重抑制剂以磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K）和 mTOR 为靶标，这些酶是 Rag C 上游细胞生长和增殖的关键调节因子。Palomid 529 是另一种调节 mTOR/AKT 通路的药物，通过调节 mTOR/AKT 通路，可间接降低 Rag C 的活性。