Rab11-FIP1激活剂

常见的Rab11-FIP1激活剂包括但不限于拉图菌素A、拉图菌素CAS 76343-93-6、布雷非德菌素A CAS 20350-15-6、沃曼宁 CAS 19545-26-7、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3和Nocodazole CAS 31430-18-9。

Rab11-FIP1，即 Rab11 家族交互蛋白 1，是内体循环系统中的一个关键调节因子，是维持细胞平衡和促进蛋白质与脂质在细胞内精确分布的一个关键组成部分。它与小 GTP 酶家族成员 Rab11 发生特异性相互作用，协调内体的再循环，从而在细胞信号传导、膜贩运和细胞形态保持等过程中发挥重要作用。Rab11-FIP1 与 GTP 结合的 Rab11 的结合能力是其发挥功能的基础，它能将循环内体招募到细胞内的特定部位，如质膜或跨高尔基网络。这种相互作用对于有针对性地运送货物（包括跨膜受体）至关重要，而跨膜受体必须受到精确调控，才能响应细胞外信号并维持细胞功能。

Rab11-FIP1 的活化与其与 Rab11 的相互作用密切相关，并通过各种细胞机制进行调节，以确保其功能响应细胞需求。Rab11 以 GTP 结合的形式结合，表示其处于 "活跃 "状态，从而诱导激活。这种相互作用并不是一成不变的；它受到鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）的调节，GEF 催化 Rab11 上的 GDP 与 GTP 交换，从而促进活性 Rab11-FIP1 复合物的形成。此外，Rab11-FIP1 活性的时空调控还受到翻译后修饰（如磷酸化）的影响，翻译后修饰可增强其对 Rab11 的亲和力或改变其构象，从而使货物蛋白得以有效招募。其他细胞因素，包括膜内的支架蛋白和脂质，也能调节 Rab11-FIP1 的活化状态，促进其在内体循环途径中的正确定位和功能。通过这些机制，细胞可以动态调节 Rab11-FIP1 的活性，确保内体再循环过程与细胞环境和新陈代谢状态保持一致，从而保持细胞的完整性和对内外线索的反应能力。