蛋白磷酸酶 2A γ(PP2A-γ)的化学抑制剂包括一系列化合物,它们通过阻止底物的去磷酸化来破坏这种酶的正常功能。冈田酸和萼氨醇 A 是强效抑制剂,可通过抑制 PP2A-γ 的活性提高蛋白质的磷酸化水平。这导致了酶的功能性抑制,因为它无法再在其信号通路中发挥去磷酸化蛋白质的作用。同样,Cantharidin 和 Tautomycin 都以 PP1 和 PP2A 为靶标,通过稳定蛋白质的磷酸化状态发挥作用。这就阻碍了 PP2A-γ 的磷酸酶活性,导致其在细胞内的作用范围受到功能性阻断。Endothall 还能抑制 PP2A-γ,确保特定信号通路中的蛋白质保持磷酸化状态。
此外,Fostriecin 可选择性地抑制 PP2A,而不是 PP1,从而降低 PP2A-γ 的活性,进而增加通常由这种磷酸酶调控的蛋白质的磷酸化状态。微囊藻毒素-LR 是一种环状七肽,可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,包括 PP2A-γ,最终导致磷酸化蛋白质的积累,从而破坏正常的信号传递过程。LB-100 是一种小分子,它通过降低 PP2A-γ 对底物的去磷酸化能力来抑制 PP2A-γ。Cerulenin 通过改变脂质代谢和膜组成间接影响 PP2A-γ,从而破坏与 PP2A-γ 相关的相互作用和信号途径。最后,异诺霉素会提高细胞内的钙含量,从而激活激酶,增强 PP2A-γ 底物的磷酸化,并由于这些蛋白质的磷酸化状态增强而导致其功能受到抑制。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。冈田酸对 PP2A 的抑制可导致各种底物的磷酸化水平升高,从而阻止 PP2A-γ 在其信号通路中对特定底物进行去磷酸化,从而在功能上抑制 PP2A-γ。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥914.00 ¥2933.00 | 6 | |
Cantharidin抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A。通过抑制PP2A-γ,Cantharidin增加蛋白质的磷酸化状态,从而破坏PP2A-γ作为细胞信号传导中的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的正常功能。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | ¥542.00 ¥2245.00 | 1 | |
Endothall是一种蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂。它通过阻止PP2A-γ作为活性成分的信号通路中的蛋白质去磷酸化来抑制PP2A-γ的活性,从而引起PP2A-γ的功能抑制。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
钙蛋白A与冈田酸一样,是PP1和PP2A的强效抑制剂。它通过稳定蛋白质的磷酸化状态来抑制PP2A-γ,从而阻碍PP2A-γ的磷酸酶活性,导致其在细胞内的作用范围受到功能抑制。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | ¥2933.00 | 9 | |
Fostriecin选择性抑制PP2A,而非PP1。这种选择性抑制导致PP2A-γ活性降低,从而增加通常由PP2A-γ调节的蛋白质的磷酸化状态,从功能上抑制其在去磷酸化过程中的作用。 | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
LB-100 是一种蛋白磷酸酶 PP2A 的小分子抑制剂。它通过降低 PP2A-γ 对其底物的去磷酸化能力来抑制 PP2A-γ,从而导致 PP2A-γ 在其相关信号通路中的功能性抑制。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
Cerulenin 是脂肪酸合成酶的一种抑制剂,它通过改变脂质代谢和膜组成间接影响 PP2A-γ 等酶的功能,可能会破坏 PP2A-γ 的相互作用及其相关信号通路,从而导致功能抑制。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种蛋白激酶 C 抑制剂。通过抑制 PKC,它可以破坏下游信号通路,从而间接导致 PP2A-γ 的功能性抑制,在下游信号通路中,激酶的磷酸化和 PP2A-γ 等磷酸酶的去磷酸化之间的平衡至关重要。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂,可提高细胞内的钙含量。钙离子的升高可激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶,进而增强 PP2A-γ 底物蛋白质的磷酸化,由于这些蛋白质的磷酸化状态增强,导致 PP2A-γ 的功能性抑制。 |