Date published: 2025-9-6

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Fostriecin (CAS 87860-39-7)

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备用名:
Phosphotrienin; Fostriecin Sodium Salt
应用:
Fostriecin 是一种 Topo II、PP1 和 PP2A 抑制剂
CAS号码:
87860-39-7
纯度:
≥95%
分子量:
452.37
分子式:
C19H26O9P•Na
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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福司曲星是一种存在于灰色链霉菌中的抗生素。研究表明,该化合物能以非竞争方式抑制部分纯化的Topo II(II型拓扑异构酶)的催化活性。与其他已知的该酶抑制剂不同,在L1210细胞中,尚未观察到福司曲星会导致DNA链断裂,这表明它不能稳定可裂解复合物。此外,在同一实验中,证明该药物可导致细胞周期停滞在G2期。福司曲星还显示出强大的抑制蛋白磷酸酶1 (PP1) 和蛋白磷酸酶2A (PP2A)的能力。


Fostriecin (CAS 87860-39-7) 参考文献

  1. 拓扑异构酶 II 催化抑制剂 fostriecin 的 I 期和药物动力学研究。  |  de Jong, RS., et al. 1999. Br J Cancer. 79: 882-7. PMID: 10070885
  2. (+)-fostriecin 的多功能对映体控制合成。  |  Esumi, T., et al. 2002. Chem Commun (Camb). 3042-3. PMID: 12536807
  3. 催化剂控制不对称合成福斯特里殷和 8-表福斯特里殷。  |  Maki, K., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 17111-7. PMID: 16316259
  4. 抗肿瘤抗生素福斯替林能与哺乳动物细胞中蛋白磷酸酶 2A 催化亚基的半胱氨酸-269 残基发生共价结合。  |  Takeuchi, T., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 8113-22. PMID: 19857968
  5. 通过选择性烯烃偶联反应和区域选择性不对称二羟基反应聚合合成福斯坦霉素。  |  Robles, O. and McDonald, FE. 2009. Org Lett. 11: 5498-501. PMID: 19902969
  6. 阐明浆果链霉菌中福斯特里霉素的生物合成基因簇和 PKS 后修饰机制。  |  Kong, R., et al. 2013. Chem Biol. 20: 45-54. PMID: 23352138
  7. 构建福斯特里殷及相关天然产品的合成策略。  |  Trost, BM., et al. 2016. Chem Rev. 116: 15035-15088. PMID: 28027648
  8. 福斯替林对β2-肾上腺素受体驱动的人肥大细胞反应的影响  |  Bastan, R., et al. 2017. J Immunotoxicol. 14: 60-65. PMID: 28090813
  9. Fostriecin 对 II 型拓扑异构酶的抑制作用。  |  Boritzki, TJ., et al. 1988. Biochem Pharmacol. 37: 4063-8. PMID: 2847752
  10. Fostriecin 的全合成和形式合成。  |  Dong, G., et al. 2020. Org Chem Front. 7: 3608-3615. PMID: 33184589
  11. 福斯特里钦诱导的染色体凝聚不需要 p34cdc2 激酶活性和组蛋白 H1 过度磷酸化,但与组蛋白 H2A 和 H3 磷酸化增强有关。  |  Guo, XW., et al. 1995. EMBO J. 14: 976-85. PMID: 7889943
  12. 抗肿瘤药物福斯替辛能抑制有丝分裂进入检查点以及蛋白磷酸酶 1 和 2A。  |  Roberge, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6115-21. PMID: 7954457
  13. 福斯替辛是一种抗肿瘤抗生素,对丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 1 型(PP1)和 2A 型(PP2A)具有抑制活性,对 PP2A 具有高度选择性。  |  Walsh, AH., et al. 1997. FEBS Lett. 416: 230-4. PMID: 9373158
  14. 抗癌药物福斯替林的肾毒性。  |  de Jong, RS., et al. 1998. Cancer Chemother Pharmacol. 42: 160-4. PMID: 9654117
  15. 蛋白磷酸酶 2A 抑制剂 Fostriecin 即使在心肌缺血开始后给药,也能限制心肌梗死的面积。  |  Weinbrenner, C., et al. 1998. Circulation. 98: 899-905. PMID: 9738645

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Fostriecin, 50 µg

sc-202160
50 µg
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