POLR2I 抑制因子

常见的 POLR2I 抑制剂包括但不限于 α-Amanitin CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、Actinomycin D CAS 50-76-0、Ibrutinib CAS 936563-96-1 和 Triptolide CAS 38748-32-2。

POLR2I 是 RNA 聚合酶 II 复合物的一个亚基，在真核细胞的转录机制中发挥着至关重要的作用，可促进 DNA 转录为信使 RNA。这一过程是基因表达和随后蛋白质合成的核心，对各种细胞功能和生理过程至关重要。RNA 聚合酶 II 复合物由包括 POLR2I 在内的多个亚基组成，负责编码蛋白质基因的转录，因此它的活动是基因表达调控的基础。POLR2I 尤其有助于复合物结构和功能的完整性，确保其正常组装并促进转录的启动。鉴于 POLR2I 的关键作用，抑制 POLR2I 会严重影响 RNA 聚合酶 II 的转录活性，导致基因表达模式的改变，从而影响细胞的稳态和功能。

POLR2I 的抑制作用以及 RNA 聚合酶 II 活性的抑制作用可通过多种机制介导，反映出转录调控的复杂性。一种主要的抑制方式是改变 RNA 聚合酶 II 复合物的磷酸化状态，尤其是其最大亚基的羧基末端结构域（CTD）。CTD 的磷酸化对于从转录启动到转录延伸的过渡至关重要，其去磷酸化或不适当的磷酸化会使聚合酶停滞在启动子上，从而抑制转录活性。此外，抑制蛋白或小分子与 POLR2I 或聚合酶复合体的其他亚基直接结合，也会对转录机制造成物理阻碍，从而阻止转录的启动或延伸。调节 POLR2I 本身表达或稳定性的调控途径也可作为一种抑制手段，影响 RNA 聚合酶 II 复合物的组装和功能。通过这些机制，POLR2I 的活性可以得到精细控制，使细胞能够通过调节基因表达模式对内部和外部线索做出反应，从而维持细胞和生理平衡。