POLR2E 抑制因子

常见的 POLR2E 抑制剂包括但不限于 α-芒硝 CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、放线菌素 D CAS 50-76-0、雷公藤内酯 CAS 38748-32-2 和黄连素 CAS 146426-40-6。

POLR2E 抑制剂由多种化合物组成，其中许多化合物以 RNA 聚合酶 II 为靶标或影响相关的细胞途径，从而间接影响 POLR2E 亚基。α-鹅膏蕈素因其效力而闻名，可直接抑制 RNA 聚合酶 II。放线菌素 D 的作用机制涉及 DNA 插层，使 RNA 聚合酶 II 无法继续进行。另一方面，Triptolide 通过与聚合酶 XPB 亚基特异性结合，阻断其功能。

有几种化合物会间接产生影响。DRB 和 Flavopiridol 会干扰 RNA 聚合酶 II 的磷酸化状态，而磷酸化是转录的关键过程。JQ1 的作用机制更为间接，它以在转录调控中发挥关键作用的 BET 溴域为目标。干扰前核糖核酸剪接的 Pladienolide B 和靶向 CDK7 的 THZ1 对核糖核酸聚合酶 II 也有影响。Cordycepin 和 MLN4924 等其他化合物的作用机制也很广泛。Cordycepin 可促使转录早期终止，而 MLN4924 则会影响多种细胞过程。索拉非尼（Sorafenib）和伊布替尼（Ibrutinib）等激酶抑制剂可通过对细胞的广泛影响来调节 RNA 聚合酶 II 的功能。