被称为 Pol I/II/III RPB8 抑制剂的化学类别包括一系列可通过各种机制间接抑制 RNA 聚合酶 I、II 和 III 的 RPB8 亚基功能的化合物。这些抑制剂与 RPB8 蛋白没有直接联系,但可以干扰更广泛的转录过程或 RPB8 在其中发挥作用的特定 RNA 合成阶段。
第一类包括直接与 RNA 聚合酶结合的化合物,如 α-鹅膏蕈素,它以 RNA 聚合酶 II 为靶标,进而影响 RPB8 亚基。同样,放线菌素 D 和 DRB 也分别通过阻止 RNA 聚合酶与 DNA 结合或阻止从转录启动到转录延伸的转变来干扰转录过程。其他化合物,如 Triptolide,以 RNA 聚合酶 II 的其他亚基为靶标,对 RPB8 产生间接影响。第二类包括 Cordycepin 和 Cytosine arabinoside 等化合物,它们是核苷类似物,可结合到 RNA 或 DNA 中,从而抑制 RNA 链的延伸或减少可用于转录的 DNA 模板。图尼霉素等化合物会影响蛋白质的翻译后修饰,从而影响 RNA 聚合酶复合物的正常组装和功能。Flavopiridol 和 ICRF-193 以 CDK 和拓扑异构酶 II 等其他细胞酶为靶标,这些酶是正常转录调控所必需的,并间接影响 RPB8 的功能。CX-5461 虽然对 RNA 聚合酶 I 有特异性,但也会通过抑制 Pol I 的转录起始复合物对 RPB8 产生间接影响。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
优先结合 RNA 聚合酶 II 并抑制其转录延伸过程,从而间接影响 RPB8 的功能。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
与 DNA 相互作用,阻止 RNA 聚合酶复合物与 DNA 结合并转录 DNA,从而间接抑制 RPB8。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
可选择性地与细菌 RNA 聚合酶结合,但在真核细胞中,它可干扰线粒体 RNA 聚合酶,后者与 Pol I/II/III 具有同源性。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | ¥1117.00 | 5 | |
腺苷类似物,在加入 RNA 链后通过抑制 RNA 聚合酶终止 RNA 链的伸长。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
通过阻止 RNA 聚合酶 II 从启动到延伸的转变来抑制 RNA 聚合酶 II,间接影响 RPB8。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
针对 RNA 聚合酶 II 最大亚基的二萜三环氧化物,通过破坏聚合酶复合物间接影响 RPB8 亚基。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1658.00 ¥2911.00 ¥5731.00 ¥8089.00 ¥16156.00 | 1 | |
一种核苷类似物,可抑制 DNA 聚合酶,并可因 DNA 模板减少而减少 RNA 的合成。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | ¥1185.00 ¥4603.00 ¥13809.00 | 35 | |
抑制核输出受体 CRM1/exportin 1,导致 mRNA 运输发生改变,并间接影响涉及 RPB8 的转录物转录过程。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
阻断 N-连接的糖基化,这会损害 RNA 聚合酶的正常折叠和功能,并间接影响 RPB8。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的强效抑制剂,CDKs 是 RNA 聚合酶 II 磷酸化所必需的,因此会间接影响 RPB8 的功能。 |