PI31 抑制因子

常见的 PI31 抑制剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、JNJ-26481585 CAS 875320-29-9、UCH-L1 抑制剂 CAS 668467-91-2 和 Lactacystin CAS 133343-34-7。

这里所说的 PI31 抑制剂主要是指蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是细胞中降解不需要或受损蛋白质的重要酶复合物。通过抑制蛋白酶体，这些化学物质可间接影响参与蛋白酶体功能的调节亚基 PI31 的活性。硼替佐米、卡非佐米和 MG-132 等蛋白酶体抑制剂通过与 26S 或 20S 蛋白酶体的催化位点结合而发挥作用。这种结合会阻碍蛋白酶体降解蛋白质，导致蛋白质在细胞内积聚。这种积累可引发细胞反应，如细胞凋亡，尤其是在癌细胞等快速分裂的细胞中。有些抑制剂（如卡非佐米）会与蛋白酶体形成不可逆的结合，而有些抑制剂（如 MG-132）则是可逆的。这些抑制剂的结合亲和力和特异性各不相同，因此能对蛋白酶体的活性产生一系列影响。

蛋白酶体抑制剂的结构多种多样，既有硼替佐米（Bortezomib）这样的合成化合物，也有乳胞素（Lactacystin）和柳氮磺胺 A（Salinosporamide A）这样的天然产物。有些药物，如 Epoxomicin，具有高度选择性，只针对某些蛋白酶体活性。另一些抑制剂（如马利佐米）的抑制范围更广，可影响多种蛋白酶体活性。这些抑制剂是了解蛋白酶体功能的重要研究工具。通过抑制蛋白酶体对 PI31 产生的间接影响是调节该调节亚基活性的一种策略性方法，有助于深入了解细胞蛋白质降解机制的复杂相互作用。