PI 3-激酶p110抑制剂是一类化学化合物,旨在靶向并抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)p110亚型的活性。PI 3-激酶是一类脂质激酶家族,在细胞内信号传导途径中起着至关重要的作用,调节细胞生长、增殖、生存和代谢等多种细胞过程。在这个家族中,p110亚型尤为重要,因为它们常与多种癌症类型中的致癌突变和异常信号传导有关。靶向p110亚型的抑制剂旨在破坏这些信号传导途径,阻碍癌细胞的生长和生存。
PI 3-激酶p110抑制剂的作用机制通常涉及与p110酶的活性位点结合,从而阻止其对磷脂酰肌醇底物的磷酸化。这种干扰破坏了下游信号级联反应,这些反应通常在生长因子受体激活后被激活。结果,这些抑制剂可能会阻碍蛋白激酶B(Akt)及其下游效应物的激活,这些效应物对细胞增殖和生存至关重要。通过选择性地抑制p110亚型的活性,这些化合物旨在靶向具有异常PI 3-激酶信号传导的癌细胞,同时避免对正常细胞的影响。PI 3-激酶p110抑制剂的开发代表了癌症研究领域的一个有前途的方向,因为它们有能力作为靶向各种以PI 3-激酶信号传导途径失调为特征的恶性肿瘤的手段。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种合成分子,可选择性抑制PI3K,尤其是p110同工酶。它与ATP竞争结合激酶结构域,从而抑制酶的活性及下游信号传导。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁(Wortmannin)是一种强效且不可逆的PI3K抑制剂。它与p110亚基共价结合,从而抑制其激酶活性。这种化合物存在于青霉菌中。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | ¥361.00 ¥1444.00 | 3 | |
PI-103 是一种小分子抑制剂,以 PI3K p110 异构体和 mTOR 为靶标,破坏它们的激酶活性。因此,它有助于调节细胞生长和存活信号通路。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥2200.00 | 2 | |
GDC-0941是一种强效且选择性的I类PI3K抑制剂,包括p110同工型。它通过与酶的ATP结合位点结合来抑制其活性并产生下游效应。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2335.00 | 8 | |
BEZ235 是一种 PI3K/mTOR 双重抑制剂,可有效靶向 p110 同工酶和 mTOR 复合物。它能阻断 ATP 结合,降低激酶活性,调节细胞增殖和存活。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥2595.00 ¥3103.00 ¥3746.00 | 9 | |
BKM120 是一种泛 PI3K 抑制剂,可作用于所有 p110 异构体。它能与 ATP 竞争结合到激酶结构域,从而抑制 PI3K 的活性及其下游信号传导。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 是一种特异性 PI3K 抑制剂,偏好 p110 异构体。它能阻断酶的 ATP 结合位点,从而降低激酶活性,改变细胞信号传导。 | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | ¥1647.00 ¥3182.00 | ||
PX-866 是沃特曼宁的合成衍生物,是 PI3K(包括 p110 亚基)的强效抑制剂。它能调节细胞生长和存活途径。 | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | ¥8112.00 ¥15016.00 | 7 | |
SF1126 是 LY294002 的一种化合物,专门用于提高其生物利用度。它通过与 ATP 竞争结合到激酶结构域来抑制 PI3K p110 异构体。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2132.00 | 4 | |
CAL-101,也称为Idelalisib,是一种选择性PI3Kδ抑制剂,是p110亚型之一。它干扰ATP结合位点,降低酶的活性,影响细胞的增殖和存活。 |