磷酰氨基顿的化学抑制剂可通过各种生化途径发挥抑制作用。已知磷酰氨基顿可直接受到化合物磷酰氨基顿的抑制,磷酰氨基顿通过阻断蛋白质的金属蛋白酶活性来发挥作用,而金属蛋白酶对磷酰氨基顿裂解肽键的能力至关重要。这种直接抑制作用是磷酰酰胺顿的活性如何被削弱的一个明显例子。其他抑制剂,如白屈菜红碱和双吲哚马来酰亚胺 I,以蛋白激酶 C(PKC)为靶标,而石杉碱则广泛抑制蛋白激酶。由于 PKC 参与多种细胞过程,这些抑制剂可降低各种蛋白质的磷酸化水平,从而通过改变磷酰氨的磷酸化状态来降低磷酰氨的活性,而磷酸化状态对磷酰氨的功能至关重要。
此外,染料木素、PD 98059、LY 294002、U0126、SB 203580、SP600125、沃特曼宁和三尖杉酯碱等抑制剂会破坏磷脂酰亚胺上游的信号通路。染料木素能抑制酪氨酸激酶,这可能会导致与磷脂酰菌胺参与相同途径的蛋白质的酪氨酸磷酸化减少,从而降低磷脂酰菌胺的活性。PD 98059 和 U0126 对 MAPK/ERK 通路具有特异性,PD 98059 可抑制 MEK,U0126 可抑制 MEK1/2;二者都会导致 MAPK 通路的调控能力低于磷胺。PI3K 抑制剂 LY 294002 和 wortmannin 以及 AKT 抑制剂曲匹利宾可降低 PI3K/AKT 通路中蛋白质的活性,其中可能包括磷酰酰胺。SB 203580 和 SP600125 可分别抑制 p38 MAPK 和 JNK,从而降低受这些激酶控制的蛋白质的活性,由于信号通路的相互关联性,其中可能包括 Phosphoramidon。这些抑制剂共同阐明了一种多方面的方法,即通过破坏细胞内支配磷脂酰亚胺功能的信号通路和酶活性来降低磷脂酰亚胺的功能活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是一种强效的 PI3K 抑制剂;通过抑制 PI3K,它可以降低受 PI3K 信号调控的蛋白质的活性,其中可能包括磷酰胺。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲克来宾是一种 AKT 抑制剂,通过抑制 AKT,它可以降低受 AKT 信号调控的下游蛋白(可能包括磷酰氨)的活性。 |