Phosphoramidon激活剂

常见的磷酰胺活化剂包括但不限于磷酰胺 CAS 119942-99-3、1,10-菲罗啉 CAS 66-71-7、贝司他汀 CAS 58970-76-6 和 E-64 CAS 66701-25-5。

鉴于磷酰酰胺是内皮素转化酶（ECE）和中性内肽酶（NEP）等特定金属蛋白酶的直接抑制剂，磷酰酰胺激活剂在增强磷酰酰胺本身活性方面主要涉及间接影响其底物稳定性、表达或可用性的化合物。乙二胺四乙酸（EDTA）和 1,10-菲罗啉（1,10-Phenanthroline）等螯合剂可通过改变必需金属离子的可用性间接影响这些金属蛋白酶的活性，从而增强磷酰氨啶的抑制作用。同样，二硫苏糖醇（DTT）和羟肟酸分别通过对酶构象和金属离子螯合作用的影响，可能会提高磷酰甲胺对金属蛋白酶的作用效果。

此外，Bestatin、Amastatin、Pepstatin A、E-64、MG-132、Leupeptin 和 Aprotinin 等化合物可抑制各种蛋白酶，在调节蛋白水解环境中发挥作用。这些抑制剂可影响金属蛋白酶多肽底物的可用性和动态性，从而有可能增强磷酰氨的功效。例如，作为氨肽酶抑制剂的贝司他丁和阿司他丁可改变金属蛋白酶底物的动态，从而提高磷胺的疗效。分别针对天冬氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶的 Pepstatin A 和 E-64，以及蛋白酶体抑制剂 MG-132，会影响更广泛的蛋白质降解途径，从而间接增强磷胺对其靶酶的抑制作用。Leupeptin 和 Aprotinin 通过抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶，改变了蛋白酶的整体结构，从而促进了这种作用。通过这些机制，这些化合物共同增强了磷胺在抑制其特定金属蛋白酶靶标方面的功能活性。