Pfpl 抑制剂是一类化学化合物,旨在选择性地抑制一种名为恶性疟原虫磷脂酰肌醇-4-磷酸 5-激酶(PfPI4K)的特定酶的功能。这种酶在恶性疟原虫的生命周期中起着至关重要的作用,是造成一种特殊感染的罪魁祸首。该酶的主要功能是催化细胞内膜胞质一侧的磷脂酰肌醇 4-磷酸(PI4P)转化为磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)。这一生化反应是磷脂酰肌醇通路的关键步骤,而磷脂酰肌醇通路参与了各种细胞内过程,包括膜贩运、信号转导和细胞骨架动力学。通过靶向这种酶,Pfpl 抑制剂可干扰对寄生虫细胞内生存和增殖至关重要的重要脂质成分的产生。
Pfpl 抑制剂的分子设计侧重于与 PfPI4K 酶的活性位点产生高亲和力的相互作用。这种特异性是通过精心设计抑制剂的结构来实现的,其中通常包括一个模拟酶天然底物的头部基团,使其能够与底物竞争结合。分子的其他部分通常经过优化,以增强与酶活性位点和周围区域的相互作用,从而提高抑制作用的效力和选择性。此外,Pfpl 抑制剂还具有良好的药代动力学特性,确保其稳定并能在细胞环境中有效地作用于酶。这些抑制剂的开发涉及计算建模、结构-活性关系研究和生化试验的结合,以微调抑制剂与酶的相互作用,并确保对 PfPI4K 而不是其他激酶的特异性。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利是一种利尿剂,可抑制远端肾小球的钠通道。抑制这些通道会减少钠的重吸收,导致细胞内 Na+ 减少,从而通过改变离子梯度间接抑制 Pfpl。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR通路,该通路对细胞生长和增殖至关重要。通过抑制mTOR,雷帕霉素可能会减少Pfpl功能所需的细胞资源,从而间接导致其被抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,可阻断PI3K/Akt信号通路。由于PI3K/Akt通路与细胞存活和增殖有关,LY294002可通过抑制该存活通路间接抑制Pfpl。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是一种MEK抑制剂,可阻断MAPK/ERK通路。通过阻止ERK的激活,U0126可减少细胞增殖和分化信号,从而间接抑制Pfpl活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可通过阻断对应激刺激和炎症的反应间接抑制 Pfpl,从而降低细胞对 Pfpl 活性的需求。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,它会影响细胞凋亡和细胞存活。SP600125抑制JNK信号可以减少促进存活的信号,间接影响Pfpl的功能需求。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
Alisertib 是一种极光激酶 A 抑制剂,可破坏有丝分裂。通过抑制极光激酶 A,阿利舍替卜可降低细胞分裂率,这可能会因细胞周转率下降而间接导致 Pfpl 活性降低。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
IWP-2是一种Wnt加工酶PORCN的抑制剂。它可以通过改变Wnt信号间接抑制Pfpl,而Wnt信号参与包括细胞增殖和分化在内的各种细胞过程。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,可通过阻止蛋白质降解来影响多种细胞通路。这可能会通过抑制 Pfpl 的调节蛋白的积累而间接抑制 Pfpl。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM-447439 是一种极光激酶抑制剂,能阻止有丝分裂过程中染色体的正常排列和分离。这可能会破坏正常的细胞分裂和对 Pfpl 活性的相关需求,从而间接抑制 Pfpl。 |