PELP1激活剂

常见的 PELP1 激活剂包括但不限于：β-雌二醇 CAS 50-28-2、他莫昔芬 CAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和三环锡 A CAS 58880-19-6。

PELP1 是一种参与调节雌激素受体信号转导并与依赖激素的细胞过程有关的蛋白质。PELP1 的直接化学激活剂并不常见，这里主要讨论影响信号级联或与 PELP1 功能相关的细胞过程的物质。雌激素（如雌二醇）通过激活雌激素受体间接对 PELP1 起着重要的调节作用。他莫昔芬（Tamoxifen）和氟维司群（Fulvestrant）通过调节雌激素受体的功能，在激素依赖性信号通路中间接影响 PELP1 的活性。mTOR 抑制剂（如雷帕霉素）和 HDAC 抑制剂（如 Trichostatin A）可能会通过细胞生长、染色质重塑和基因表达等通路影响 PELP1。PI3K/Akt 抑制剂（如 LY294002）也会影响可能与 PELP1 的作用交叉的信号通路。

减少雌激素合成的芳香化酶抑制剂和影响促性腺激素水平的 GnRH 激动剂通过影响雌激素信号传导间接调节 PELP1。SERMs 是一类调节雌激素受体功能的化合物，从而影响 PELP1 的活性。EGF 等生长因子在细胞增殖和雌激素受体信号传导中发挥作用，可能会间接影响 PELP1。NF-κB 抑制剂和糖皮质激素也可能通过影响相关信号通路和炎症反应来调节 PELP1 的活性。